SUR1 활성제
일반적인 SUR1 활성제에는 톨부타마이드(Tolbutamide) CAS 64-77-7, 글리부라이드(글리벤클라마이드) CAS 10238-21-8, 레파글리니드(Repaglinide) CAS 135062-02-1, 나테글리니드(Nateglinide) CAS 105816-04-4 및 클로르프로파마이드(Chlorpropamide) CAS 94-20-2 등이 있지만 이에 한정되지는 않습니다.
설포닐우레아 수용체 1(SUR1)의 화학적 활성화제는 SUR1과 관련된 칼륨 채널에 직접 영향을 주어 이 단백질의 활성을 조절할 수 있는 다양한 화합물을 포함합니다. 톨부타마이드, 글리벤클라마이드, 글리피지드, 글리부라이드는 이러한 칼륨 채널의 폐쇄를 촉진하는 설포닐우레아 화합물의 예입니다. 이러한 화학 물질이 SUR1과 상호 작용하면 단백질의 형태 변화를 유도하여 칼륨 전류가 억제됩니다. 이러한 억제는 췌장 베타 세포막의 탈분극으로 이어집니다. 탈분극의 결과로 전압 의존성 칼슘 채널이 열리면서 칼슘 이온이 세포로 유입됩니다. 세포 내 칼슘 농도의 증가는 인슐린 과립의 세포 외 배출을 촉진하는 신호입니다. 이러한 각각의 설포닐우레아 화합물은 최종 효과는 유사하지만 SUR1과 약간 다르게 결합할 수 있지만 모두 칼륨 채널 복합체 내에서 단백질의 조절 기능을 직접 활성화합니다.
설포닐우레아 외에도 레파글리니드, 나테글리니드, 미티글리니드와 같은 메글리티니드도 설포닐우레아와 결합 부위에 약간의 차이가 있지만 SUR1의 화학적 활성화제로서 작용합니다. 이러한 약제는 칼륨 채널을 폐쇄하는 궁극적인 효과는 동일합니다. 메글리티니드는 SUR1에 결합하여 칼륨 채널이 닫히도록 유도하고, 이는 유사하게 베타 세포막의 탈분극으로 이어집니다. 탈분극은 인슐린 과립 방출로 마무리되는 동일한 칼슘 매개 경로를 촉발합니다. 또한 클로르프로파미드, 아세토헥사미드, 카부타미드와 같은 1세대 설포닐우레아도 칼륨 채널을 억제하여 SUR1을 활성화하므로 최신 제품과 동일한 근본적인 작용 메커니즘을 공유합니다. 또 다른 설포닐우레아인 글리메피리드는 이러한 SUR1 활성화 패턴을 이어가며, 이 단백질과의 직접적인 상호작용이 칼륨 채널 활성과 그에 따른 세포 반응을 조절하는 데 중요한 역할을 한다는 점을 강조합니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tolbutamide | 64-77-7 | sc-203298 | 5 g | $43.00 | 2 | |
톨부타미드는 췌장 베타 세포의 칼륨 채널을 폐쇄하여 세포막 탈분극을 유도하는 설포닐우레아입니다. 이러한 탈분극은 전압 의존성 칼슘 채널을 열어 세포 내 칼슘을 증가시켜 인슐린 과립의 세포 외 배출을 촉발합니다. SUR1은 톨부타마이드의 영향을 받는 칼륨 채널의 하위 단위이므로, 이 약물은 SUR1의 폐쇄를 유도하여 직접 활성화합니다. | ||||||
Glyburide (Glibenclamide) | 10238-21-8 | sc-200982 sc-200982A sc-200982D sc-200982B sc-200982C | 1 g 5 g 25 g 100 g 500 g | $45.00 $60.00 $115.00 $170.00 $520.00 | 36 | |
또 다른 설포닐우레아인 글리벤클라미드도 췌장 베타 세포에서 관련 칼륨 채널을 억제하여 SUR1을 직접 활성화합니다. 이러한 억제는 세포 탈분극을 유발하여 전압 게이트 칼슘 채널을 열고 인슐린 방출을 유도합니다. SUR1과의 특정 상호 작용은 단백질의 직접적인 활성화를 보장하여 생리적 반응을 유도합니다. | ||||||
Repaglinide | 135062-02-1 | sc-219959 sc-219959A sc-219959B | 100 mg 250 mg 1 g | $215.00 $414.00 $1331.00 | 3 | |
레파글리니드는 췌장 베타 세포의 관련 칼륨 채널에 결합하여 폐쇄를 유도함으로써 SUR1을 활성화하는 메글리티니드입니다. 그 결과 탈분극과 칼슘 유입이 일어나고 인슐린이 분비됩니다. 설포닐우레아와 달리 메글리티니드는 SUR1의 다른 부위에 결합하지만 여전히 칼륨 채널을 닫아 단백질을 직접 활성화합니다. | ||||||
Nateglinide | 105816-04-4 | sc-394067 sc-394067A | 10 mg 25 mg | $188.00 $260.00 | ||
메글리티니드 유사체인 나테글리니드는 베타 세포의 칼륨 채널에 결합하고 이를 억제하여 탈분극을 일으킴으로써 SUR1을 활성화합니다. 이 작용은 전압-게이트 칼슘 채널을 열어 인슐린 분비를 유도합니다. 나테글리니드는 설포닐우레아와는 다른 부위에서 SUR1과 직접 상호 작용하여 단백질의 조절 기능을 활성화합니다. | ||||||
Chlorpropamide | 94-20-2 | sc-234350 | 25 g | $72.00 | 7 | |
클로르프로파미드는 췌장 베타 세포의 칼륨 채널을 억제하여 막 탈분극과 칼슘 유입을 유도하여 인슐린 방출을 촉진함으로써 SUR1을 활성화하는 1세대 설포닐우레아입니다. 채널 억제를 통한 SUR1의 직접 활성화는 설포닐우레아의 특징이며, 이러한 채널에서 SUR1의 알려진 기능과 일치합니다. | ||||||