Ste4 抑制因子

常见的Ste4抑制剂包括但不限于百日咳毒素（胰岛激活蛋白）CAS 70323-44-3、Gallein CAS 2103-64-2、C 雷诺利尼（Crenolanib）CAS 670220-88-9、巴兰诺（Balanol）CAS 63590-19-2和戈6983（Gö 6983）CAS 133053-19-7。

Ste4 的化学抑制剂可通过各种机制抑制其活性。百日咳毒素通过 ADP 核糖基化 Gαi 亚基，阻止 Ste4 作为 G 蛋白复合物的一部分与 G 蛋白结合并正常发挥作用。同样，霍乱毒素也会通过催化 Gαs 亚基的 ADP-核糖基化，使 Gβγ 亚基（包括 Ste4）的数量减少，从而无法有效地传递信号。GDPβS 和 GTPγS 是干扰 G 蛋白循环的鸟嘌呤核苷酸类似物；GDPβS 与 G 蛋白结合，抑制 GDP 与 GTP 的交换，从而使 Ste4 保持非活性状态，而 GTPγS 则将包括 Ste4 在内的 G 蛋白锁定在活化状态，最终阻碍正常循环，导致持续活化引起的抑制。

Gallein 和 M119K 专门针对 Gβγ 亚基，与 Ste4 等 Gβγ 结合，阻断它们与下游效应物的相互作用，从而抑制 Ste4 的信号功能。U73122 破坏了对 G 蛋白偶联受体信号至关重要的磷脂酶 C 依赖性途径，这可能会降低 Ste4 等 Gβγ 亚基的活化。Balanol 和 Go 6983 等抑制剂的作用更为间接；Balanol 可抑制蛋白激酶 C，而蛋白激酶 C 可通过改变调节 Gβγ 亚基活性或磷酸化状态的调节途径来影响 Ste4 的功能；Go 6983 也可通过抑制 PKC 起到类似作用，从而导致 Ste4 介导的信号减少。最后，YM-254890 和 NF023 以 Gα 亚基为靶标，YM-254890 可抑制 Gαq，NF023 可拮抗 Gαi 和 Gαq 家族成员。这种抑制作用会影响 G 蛋白信号的平衡，间接削弱 Ste4 在细胞中的作用。舒拉明作为一种广谱的 G 蛋白偶联受体拮抗剂，可以阻碍各种酶和相互作用，包括涉及 Ste4 的酶和相互作用，从而破坏其功能信号通路。