STAC Inibidores

Os inibidores comuns de STAC incluem, entre outros, PP 2 CAS 172889-27-9, Dasatinib CAS 302962-49-8, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7 e PD 98059 CAS 167869-21-8.

Os inibidores STAC são uma classe de compostos químicos que têm como alvo específico as proteínas STAC (Src homology three [SH3] e cysteine-rich domain-containing), que estão envolvidas na regulação da atividade dos canais iónicos, particularmente nos canais de cálcio dependentes da voltagem. As proteínas STAC desempenham um papel fundamental na modulação do acoplamento excitação-contração, especialmente nas células musculares, influenciando a interação entre os canais de cálcio dependentes da voltagem e o recetor de rianodina, que controla a libertação de cálcio do retículo sarcoplasmático. As proteínas STAC ajudam a estabilizar esta interação, assegurando um fluxo de cálcio eficiente que é essencial para a contração muscular e outros processos celulares que dependem da sinalização do cálcio. Ao inibir as proteínas STAC, estes compostos perturbam a regulação normal dos canais de cálcio e afectam a homeostase do cálcio na célula. O mecanismo de ação dos inibidores STAC envolve geralmente a ligação aos domínios SH3 ou ricos em cisteína das proteínas STAC, impedindo-as de interagir com os canais de cálcio dependentes da voltagem ou outras proteínas associadas. Esta inibição interfere com o funcionamento normal das vias de sinalização do cálcio, levando a alterações no influxo e na libertação de cálcio. Como o cálcio é um segundo mensageiro chave envolvido numa vasta gama de funções celulares, desde a contração muscular à libertação de neurotransmissores, a inibição das proteínas STAC pode ter efeitos profundos na comunicação e sinalização celular. Os investigadores utilizam inibidores de STAC para estudar os papéis detalhados destas proteínas na regulação da dinâmica do cálcio e para explorar a forma como as perturbações na sinalização mediada por STAC afectam a função muscular, o acoplamento excitação-contração e processos mais amplos dependentes do cálcio no interior da célula.