SSTR1 Ativadores

Os SSTR1 comuns incluem, mas não se limitam a GR 231118 CAS 158859-98-4, D-Cicloserina CAS 339-72-0, SCH 23390 CAS 125941-87-9 e Galanina (1-30) (humana).

Os activadores SSTR1 incluem um grupo de compostos e moléculas que têm a capacidade de estimular e ativar o Recetor 1 da Somatostatina, ou SSTR1. Estes activadores interagem com o SSTR1, um recetor acoplado à proteína G (GPCR) que se encontra principalmente no sistema nervoso central e em vários tecidos periféricos. A ativação do SSTR1 desempenha um papel crucial na regulação de vários processos fisiológicos, nomeadamente no contexto da sinalização neuroendócrina e do controlo hormonal. Um dos principais métodos pelos quais os activadores SSTR1 funcionam é através da ligação direta ao recetor. Por exemplo, compostos como Octreotide, Lanreotide e Pasireotide são análogos da somatostatina que imitam o ligante natural somatostatina, ligando-se ao SSTR1 e desencadeando eventos de sinalização a jusante. Estas interacções conduzem normalmente a níveis reduzidos de monofosfato de adenosina cíclico intracelular (AMPc), uma molécula mensageira secundária. Por sua vez, isto inibe a libertação de várias hormonas e neurotransmissores, contribuindo para a regulação da secreção hormonal, do crescimento celular e da atividade neuronal. Além disso, existem agonistas sintéticos específicos, como o BIM-23244 e o GR231118, que foram concebidos para visar seletivamente o SSTR1 e activá-lo, modulando ainda mais a sinalização neuroendócrina.

Indiretamente, alguns compostos influenciam a ativação do SSTR1 ao afetar as vias e os processos celulares relacionados. Por exemplo, a cortistatina, um neuropeptídeo, pode ativar indiretamente o SSTR1 ligando-se a outros receptores de somatostatina, modulando a atividade neuronal e a sinalização neuroendócrina. A DCS (D-cicloserina), outro ativador indireto, modula a libertação de neurotransmissores, podendo afetar os níveis de somatostatina e, subsequentemente, a ativação do SSTR1. A galanina, que influencia a libertação de neurotransmissores, e o GHRP-6, um péptido que promove a libertação da hormona do crescimento, têm ambos o potencial de afetar indiretamente a ativação do SSTR1. Estes mecanismos indirectos realçam a intrincada interação entre o SSTR1 e várias vias de sinalização, oferecendo uma perspetiva da regulação mais ampla das respostas neuroendócrinas e hormonais.