SPT7L アクチベーター

一般的なSPT7L活性化物質としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、カリンクリンA CAS 101932-71-2、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

SPT7Lの化学的活性化物質には、タンパク質の活性化につながる様々なシグナル伝達経路に影響を与える様々な化合物が含まれる。例えば、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテートは、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化する能力が認められている。ひとたび活性化されると、PKCはSPT7Lのような標的タンパク質をリン酸化し、その機能的活性化を可能にする。フォルスコリンは異なるメカニズムで作用し、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、次にプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAはSPT7Lを直接リン酸化することができるもう一つのキナーゼであり、SPT7Lの活性化につながる。同様に、イオノマイシンは細胞内カルシウムレベルを上昇させることによって作用し、SPT7Lをリン酸化し活性化することができるカルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化することができる。

カリクリンAやオカダ酸のような化合物は、タンパク質を脱リン酸化する酵素であるプロテインホスファターゼ1および2Aを阻害することにより、SPT7Lの活性化に寄与する。脱リン酸化過程を阻害することにより、これらの阻害剤は間接的にSPT7Lを活性化されたリン酸化状態に維持する。5-ヨードツベルシジンは、アデノシンキナーゼを阻害することで、細胞内のリン酸化レベルを上昇させ、その中にはSPT7Lのリン酸化も含まれるため、活性化につながる。エピガロカテキンガレートは、キナーゼおよびホスファターゼ阻害剤として知られているが、リン酸化バランスを調整してSPT7Lの活性化を促進する。スフィンゴシン1リン酸はスフィンゴシンキナーゼを活性化し、SPT7Lの活性化に至るシグナル伝達カスケードを開始する。アニソマイシンは、SPT7Lをリン酸化することができるストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、ブリオスタチン1はPKCに関与してSPT7Lの活性化につながる。最後に、cAMPアナログであるジブチリル-cAMPはPKAを活性化し、PKAはSPT7Lをリン酸化して活性化し、細胞内シグナル伝達経路の相互関連性と、それらがタンパク質の活性化に及ぼす影響を示している。