SPRYD5阻害剤

一般的なSPRYD5阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。 Staurosporine CAS 62996-74-1、Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90- 1、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2 および SP600125 CAS 129-56-6。

SPRYD5の化学的阻害剤は、その機能に重要な特定のキナーゼや酵素を標的とすることにより、様々なシグナル伝達経路を通じてその活性を調節することができる。広範なキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、SPRYD5のリン酸化と制御に関与する可能性のある広範なプロテインキナーゼを非選択的に阻害し、その活性を低下させることができる。同様に、プロテインキナーゼC（PKC）の選択的阻害剤であるBisindolylmaleimide IとGF109203Xは、SPRYD5をリン酸化し活性化する可能性のあるPKCを介したシグナル伝達経路を阻害することにより、SPRYD5の活性を抑制することができる。ホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）阻害剤であるLY294002とWortmanninは、PI3K/AKT経路を破壊することができ、それによって、この経路に依存する下流のシグナル伝達過程へのSPRYD5の関与を低下させる可能性がある。

これらに加えて、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）経路の阻害も、SPRYD5の活性に影響を及ぼす可能性がある。U0126とPD98059はいずれもMEK阻害剤であり、SPRYD5の制御に関与すると考えられる細胞外シグナル制御キナーゼ（ERK）経路の活性化を阻止することができる。また、SP600125とSB203580は、MAPKシグナル伝達経路の一部であるc-Jun N末端キナーゼ（JNK）とp38 MAPキナーゼをそれぞれ阻害することができる。これらのキナーゼを阻害することにより、SPRYD5がJNKまたはp38 MAPKシグナルによって調節されている場合、これらの阻害剤はSPRYD5の活性を低下させることができる。さらに、哺乳類ラパマイシン標的（mTOR）を阻害するラパマイシンは、SPRYD5とmTORシグナル伝達経路との間に機能的なつながりがある場合、SPRYD5の活性を低下させる可能性がある。最後に、トリシリビンはAKTのリン酸化と活性化を特異的に阻害することができ、SPRYD5の機能がAKTシグナル伝達に依存している場合には、SPRYD5を抑制する可能性がある。もう一つの広域PKC阻害剤であるGo6983は、様々なPKCアイソフォームを阻害することにより、SPRYD5の活性の抑制をさらに確実にすることができ、細胞内シグナル伝達におけるSPRYD5の役割の減少を確認することができる。