Date published: 2025-9-11

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Spi13 抑制因子

常见的Spi13抑制剂包括但不限于来自蛇麻草(Humulus lupulus)的Xanthohumol(CAS 6754-58-1)、PD 98059(CAS 167869-21-8)、LY 294002 CAS 154447-36-6、SP600125 CAS 129-56-6和SB 203580 CAS 152121-47-6。

螺吲哚啉(通常缩写为 Spi13)是一类化学抑制剂,其特点是具有独特的螺环吲哚啉框架。这种结构模式包括一个双环系统,其中一个螺碳原子由一个吲哚啉环和另一个碳基环共享,碳基环的大小可以不同。Spi13 中的 13 通常是指螺吲哚啉类中的一个特定目标或系列,表示一种特定的结构变体或一组确定的取代,可调节这些化合物的化学性质。螺吲哚啉核心因其刚性结构而闻名,这种结构可使其与各种分子靶点的相互作用具有高度特异性。这种刚性是螺环连接的结果,螺环连接锁定了环的位置,降低了非螺环化合物通常具有的构象灵活性。

Spi13 抑制剂是通过一系列合成有机化学技术合成的,其中通常涉及螺环键的形成这一关键步骤。这可以通过分子内环化反应等方法来实现,在分子内环化反应中,预先形成的吲哚啉衍生物会发生转变状态,从而形成螺环结构。对 Spi13 抑制剂的微调包括修改吲哚啉分子或附加环状结构,以获得理想的理化性质。Spi13 框架上的取代基变化很大,包括但不限于烷基、芳基、杂芳基、烷氧基和卤素基团。这些修饰可通过改变分子几何形状、电子分布和立体阻碍等因素,极大地影响 Spi13 抑制剂的结合亲和力和选择性。与许多类别的化学抑制剂一样,Spi13 化合物的设计和合成通常以详细的结构-活性关系(SAR)研究为指导,这些研究有助于了解各种化学修饰如何影响这些分子与其靶位点的相互作用。

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