SPEC1 激活剂是一系列化学实体,它们通过细胞内不同的特定信号机制促进 SPEC1 的功能增强。佛司可林通过提高细胞内 cAMP 水平激活蛋白激酶 A(PKA),从而导致与 SPEC1 相互作用的底物发生磷酸化,进而增强 SPEC1 的活性。同时,12-肉豆蔻酸 13-醋酸酯(PMA)等化合物对蛋白激酶 C(PKC)的激活可改变 SPEC1 或相关蛋白的磷酸化状态,间接增强 SPEC1 的功能能力。与此类似,1-磷酸蛇床子苷和异诺霉素都能启动级联反应,最终分别通过细胞骨架重组和钙依赖信号调节 SPEC1 的活性。表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)等多酚类物质在抑制某些蛋白激酶方面的作用也可能会改变细胞信号动态,从而有利于 SPEC1 的激活,尤其是当被抑制的激酶是 SPEC1 的上游调节因子时更是如此。
此外,LY294002 和 Wortmannin 等抑制 PI3K 的化合物有可能解除对 SPEC1 的抑制控制,前提是 SPEC1 受 PI3K/AKT 通路的负向调节。U0126和SB203580等抑制剂分别以MEK1/2和p38 MAP激酶为靶点,通过影响ERK和MAPK信号通路为SPEC1的活化提供了更多途径,而ERK和MAPK信号通路可能对SPEC1具有调节作用。Thapsigargin 和 A23187 可通过增加细胞内钙激活钙依赖蛋白,这些蛋白可能与 SPEC1 相互作用或对其进行修饰,从而导致 SPEC1 的激活。如果目标激酶是在正常情况下抑制 SPEC1 活性的调节复合物的一部分,那么作为一种广泛的激酶抑制剂,Staurosporine 可能会无意中解除对 SPEC1 的抑制。总之,这些 SPEC1 激活剂通过多方面的细胞信号和相互作用网络发挥作用,在不改变 SPEC1 表达水平的情况下增强其在细胞中的作用。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林直接激活腺苷酸环化酶,导致环磷酸腺苷(cAMP)水平升高。升高的 cAMP 可激活蛋白激酶 A(PKA),PKA 可通过促进 SPEC1 在细胞环境中的适当折叠和稳定,使其磷酸化并增强其活性,从而提高其功能活性。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA 能有效激活蛋白激酶 C(PKC)。如果 SPEC1 是 PKC 的底物,或者如果 PKC 磷酸化导致细胞环境发生有利于 SPEC1 激活的变化,如膜动力学改变或与特定辅助因子相互作用,则 PKC 磷酸化可导致 SPEC1 激活。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
磷脂酰肌苷-1-磷酸与其 G 蛋白偶联受体结合,启动信号级联,从而激活 SPEC1。这可能包括细胞骨架的重组或细胞粘附特性的改变,这反过来又会促进 SPEC1 在其各自途径中的激活或活性增强。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
异诺霉素是一种钙离子拮抗剂,能显著提高细胞内的钙水平。钙离子的升高可作为各种信号通路中的第二信使,通过钙依赖性蛋白激酶或磷酸酶直接修饰 SPEC1 或其相互作用伙伴,从而激活 SPEC1。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG 是一种多酚,已被观察到能抑制特定的蛋白激酶。通过抑制这些激酶,EGCG 可以改变细胞内的信号平衡,使 SPEC1 激活,如果 SPEC1 的活性因这些靶点的磷酸化减少或 SPEC1 参与的信号网络的活性改变而增强的话。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002是PI3K的特异性抑制剂。抑制PI3K信号传导可以降低AKT活性,如果SPEC1受PI3K/AKT通路的负调控,则可以缓解对SPEC1的负反馈,从而增强其功能活性。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin 可抑制肌浆/内质网 Ca2+ ATP 酶(SERCA),导致细胞内钙水平升高。这可能会激活钙依赖性信号通路,通过促进与钙结合蛋白的相互作用或修饰 SPEC1 本身来增强 SPEC1 的活性。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 是 p38 MAP 激酶的抑制剂。如果 SPEC1 是当 p38 MAPK 活性较低时被激活的信号级联的一部分,或者如果 p38 MAPK 通过磷酸化与 SPEC1 相互作用的第三方蛋白间接抑制 SPEC1,那么 SB203580 通过抑制 p38 MAPK 可以增强 SPEC1 的活性。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 是另一种能提高细胞内钙水平的钙离子诱导剂。这种钙离子流入可激活钙依赖性酶,从而直接或间接导致 SPEC1 的激活,例如,通过改变 SPEC1 的磷酸化状态或改变其与其他蛋白质的相互作用。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
尽管是一种广谱蛋白激酶抑制剂,但如果SPEC1的功能受特定激酶调节,则staurosporine可以通过解除特定激酶对SPEC1相关过程的抑制作用,导致SPEC1途径的选择性激活。 |