SPATA19 アクチベーター

一般的なSPATA19活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、IBMX CAS 28822-58-4、アニソマイシンCAS 22862-76-6が挙げられるが、これらに限定されない。

SPATA19の化学的活性化因子は、様々なシグナル伝達メカニズムを通じて作用し、細胞内でのSPATA19の活性を調節する。ジテルペンの一種であるフォルスコリンは、アデニル酸シクラーゼを直接活性化し、ATPからサイクリックAMP（cAMP）への変換を触媒する。cAMPの急増は、続いて、SPATA19を含む多くの基質をリン酸化することができるキナーゼであるプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、その活性を変化させる。同様に、合成カテコールアミンであるイソプロテレノールはβアドレナリン受容体に結合して活性化し、アデニル酸シクラーゼの活性化と細胞内cAMPレベルの上昇をもたらす。このカスケードは同様にPKAの活性化をもたらし、PKAはSPATA19をリン酸化の標的とする可能性がある。ホスホジエステラーゼ、特にPDE4の選択的阻害剤であるロリプラムは、細胞内でのcAMPの分解を阻止し、それによってPKA活性を維持し、おそらくリン酸化を通してSPATA19活性に影響を与える。

ホルモンであり神経伝達物質であるエピネフリンは、βアドレナリン受容体に結合し、同様のcAMPの上昇とそれに続くPKAの活性化を引き起こし、SPATA19に影響を及ぼす可能性がある。ホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤であるIBMXは、cAMPを含むヌクレオチドシグナルを全般的に増加させるため、PKAを活性化し、SPATA19活性に影響を及ぼす可能性がある。タンパク質合成を阻害することで知られるアニソマイシンは、JNKのようなストレス活性化プロテインキナーゼも活性化する可能性があり、適切な基質であればSPATA19をリン酸化する可能性がある。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化剤であり、PKCの標的範囲内にあれば、SPATA19を含む様々なタンパク質をリン酸化する可能性がある。カルシウムイオノフォアであるイオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルモジュリン依存性キナーゼ（CaMK）を活性化し、SPATA19の活性化につながる可能性がある。cAMPアナログであるジブチリル-cAMPはPKAを活性化し、SPATA19のリン酸化につながる可能性のあるもう一つの薬剤である。Zaprinastは、主にcGMPレベルに影響するホスホジエステラーゼ阻害剤ですが、PKAの活性化をもたらし、SPATA19に影響を与える可能性があります。最後に、ヒスタミンは、H2受容体への作用により、cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化し、SPATA19に作用する可能性があります。