Inhibiteurs sodium channel type III

Les inhibiteurs courants du canal sodique de type III comprennent, entre autres, l'aconitine CAS 302-27-2, la lidocaïne CAS 137-58-6, la 5,5-diphénylhydantoïne CAS 57-41-0, la carbamazépine CAS 298-46-4 et la lamotrigine CAS 84057-84-1.

Les inhibiteurs chimiques du canal sodique de type III exercent leurs effets inhibiteurs par le biais de diverses interactions avec le canal lui-même. La tétrodotoxine et la saxitoxine, par exemple, se lient aux canaux sodiques voltage-gated et les bloquent, empêchant ainsi l'afflux d'ions sodium qui est crucial pour la génération et la propagation des potentiels d'action. Ces neurotoxines présentent une forte affinité pour la partie extracellulaire des canaux, obstruant ainsi efficacement la voie conductrice. L'aconitine, quant à elle, provoque une activation persistante qui conduit finalement à l'inactivation du canal sodique de type III, perturbant ainsi la fonction normale du canal et inhibant la propagation du potentiel d'action.

La lidocaïne et la mexilétine fonctionnent comme des anesthésiques locaux, bloquant l'état inactivé des canaux sodiques voltage-gated tels que le canal sodique de type III, ce qui entraîne l'inhibition de la mise à feu des neurones et de la transmission des signaux. De même, la phénytoïne et la carbamazépine stabilisent l'état inactif de ces canaux, réduisant ainsi l'excitabilité neuronale. La lamotrigine et le riluzole prolongent tous deux l'état inactif du canal sodique de type III, ce qui entraîne une diminution de la libération des neurotransmetteurs en raison de la réduction de l'afflux de sodium. Le flécaïnide et le procaïnamide inhibent le canal sodique de type III en se liant à son état ouvert, diminuant ainsi l'excitabilité des cellules qui expriment ces canaux. Enfin, l'amiloride, bien que plus communément associé aux canaux sodiques épithéliaux, peut inhiber le canal sodique de type III en réduisant la réabsorption du sodium, bien que son site d'action principal diffère des cibles pharmacologiques principales des autres inhibiteurs répertoriés. Chacun de ces produits chimiques interagit directement avec le canal sodique de type III, le rendant incapable de jouer son rôle essentiel dans la génération et la transmission des signaux électriques au sein des neurones.