SMU1アクチベーターは、RNAスプライシングと遺伝子発現の制御に重要な役割を果たすタンパク質であるSMU1の機能的活性を増強するように設計された、別個のクラスの化合物である。これらの活性化剤は、SMU1の転写や翻訳を直接変化させることなく、SMU1が関与する経路を調節するように特別に調整されている。SMU1の化学的活性化剤は、タンパク質の活性が翻訳後レベルで確実にアップレギュレートされるように、様々なメカニズムを通して働き、タンパク質本来の特異的なシグナル伝達経路に焦点を当てる。例えば、活性化因子はSMU1を活性型コンフォメーションで安定化させたり、結合パートナーに対する親和性を高めたり、スプライソソーム複合体内での触媒活性を高めたりする。活性化因子の中には、アロステリックな部位に結合して、SMU1と他のスプライシング因子との相互作用を促進するような構造変化を引き起こし、それによってスプライソソームの組み立てを促進し、RNAスプライシングの効率を高めるものもあるかもしれない。
さらに、これらのSMU1活性化因子は、SMU1が活動する細胞環境を調節することにより、間接的にSMU1の活性を高めることができる。ある種の化合物は、SMU1やその相互作用パートナーのリン酸化状態に影響を与え、スプライシング複合体の動態やスプライソソームの組み立て過程を変化させるかもしれない。また、SMU1の触媒活性に不可欠な金属イオンや補因子のレベルに影響を与えることによって作用し、間接的にSMU1の機能強化に寄与する可能性もある。SMU1が関与する相互作用とプロセスの複雑なネットワークを正確に標的とすることで、これらの活性化剤は、プレmRNAから成熟mRNAへの正確なプロセシングに不可欠な、より強固で効率的なスプライシング機構を確実にする。これらの化合物の特異性により、細胞経路への広範な影響よりもむしろ、SMU1の活性化が主な効果であることが保証され、SMU1活性化剤は細胞モデルにおいてSMU1の機能をプローブするための集中的なツールとなる。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを増加させ、その結果PKAを活性化します。 PKAはSMU1を含む様々なタンパク質をリン酸化し、それによってRNAスプライシングなどの細胞プロセスにおけるその活性を高める可能性があります。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMXは、cAMPおよびcGMPを分解する酵素であるホスホジエステラーゼの非特異的阻害剤です。cAMPの分解を防ぐことで、IBMXは間接的にPKA活性を高めることができ、これによりスプライソソームの集合と制御におけるSMU1の機能性が強化される可能性があります。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCGはいくつかのタンパク質キナーゼを阻害し、細胞内のリン酸化パターンを変化させる可能性があります。これによりスプライソソームのダイナミクスが変化し、RNAスプライシング機構内のSMU1の活性が間接的に増加する可能性があります。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC(PKC)を活性化し、PKCはSMU1と相互作用する基質をリン酸化し、プレmRNAプロセシングやalternative splicingイベントにおけるSMU1の役割を調節する可能性がある。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
S1Pは受容体に結合し、MAPK/ERK経路の活性化につながるシグナル伝達カスケードを開始し、RNAスプライシングにおけるSMU1の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは広域スペクトルのキナーゼ阻害剤ですが、特定のキナーゼの補償的な増加につながり、スプライソソーム複合体におけるSMU1の活性化を促進する可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤です。PI3Kを阻害することで、Aktなどの下流のシグナル伝達経路に影響を与え、スプライシング因子に変化をもたらし、スプライソソームの組み立てにおけるSMU1の活性を高める可能性があります。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 は細胞内カルシウム濃度を増加させるイオノフォアであり、これによりカルシウム依存性プロテインキナーゼが活性化される可能性があります。これらのキナーゼはSMU1と相互作用する制御タンパク質をリン酸化し、RNAスプライシングにおけるSMU1の役割を強化する可能性があります。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigarginは筋小胞体/小胞体カルシウムATPase(SERCA)を阻害し、細胞質カルシウムレベルを増加させます。カルシウムの増加は、スプライシング制御におけるSMU1の活性に影響を与えるキナーゼを活性化させる可能性があります。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
TSAはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、クロマチン構造をより緩和な状態に導き、選択的スプライシングパターンに影響を与える可能性があります。このクロマチン再構築は、間接的にスプライソソーム複合体形成におけるSMU1の機能を強化する可能性があります。 |