機能性SRマーカー活性化剤は、細胞内のカルシウム動態に影響を与える様々なメカニズムを通じて、接合型SRマーカータンパク質の機能活性を間接的に増強する化合物の一種である。ホスファチジルイノシトール4,5-ビスリン酸は、IP3の前駆体として重要な役割を果たし、カルシウムの放出を促進するため、カルシウムの貯蔵とシグナル伝達における接合型SRマーカーの役割をサポートする。同様に、リャノジンやカフェインのような化合物はリャノジン受容体を標的とし、接合型SRマーカーの機能の重要な側面であるカルシウム放出を調節する。ダントロレンは、これらの受容体を阻害することで、間接的に接合部SRマーカーの活性をアップレギュレートし、カルシウムの流れの乱れを相殺すると考えられる。2-APB、タプシガルギン、A23187、シクロピアゾン酸などの化合物もまた、細胞質カルシウムレベルの上昇に寄与し、変化したカルシウム動態を補うために接合型SRマーカーの活性を高めると考えられ、筋小胞体内のカルシウム調節における不可欠な役割を強調している。
接合部SRマーカーの機能的活性は、カルシウムチャネルやIP3受容体を調節するML-9、BTP2、テトラカイン、Xestospongin Cの作用にも影響される。
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