Les activateurs SLC22A11 sont des composés chimiques qui augmentent indirectement l'activité fonctionnelle de la protéine SLC22A11 par le biais de divers mécanismes de signalisation cellulaire. La forskoline, l'aminophylline et la caféine renforcent l'activité de la SLC22A11 en augmentant les niveaux d'AMPc intracellulaire, ce qui active la PKA, une kinase connue pour phosphoryler les substrats qui régulent l'activité du transporteur. L'activation de la voie Nrf2 par le sulforaphane suggère une augmentation des éléments de réponse antioxydants, ce qui pourrait accroître le rôle de SLC22A11 dans les processus de détoxification. En outre, la pyrithione de zinc peut ajuster les gradients ioniques intracellulaires, favorisant ainsi indirectement la fonction du transporteur SLC22A11, et la modulation de la signalisation NF-κB par la curcumine est supposée augmenter la transcription du SLC22A11, contribuant ainsi à son activité accrue.
Par ailleurs, l'activation de la signalisation SIRT1 par le resvératrol et l'amélioration de la biosynthèse du NAD+ par le nicotinamide riboside sont susceptibles de conduire à l'activation transcriptionnelle et à l'augmentation de la fonction du SLC22A11 en améliorant l'équilibre métabolique cellulaire. La pipérine pourrait renforcer l'activité du SLC22A11 en modulant la biodisponibilité des substrats et en influençant l'expression des transporteurs, tandis que l'inhibition de la kinase par la quercétine pourrait stabiliser la configuration active du SLC22A11. Enfin, la silymarine et le gallate d'épigallocatéchine, en affectant les transporteurs cellulaires et en modulant les voies de signalisation critiques telles que NF-κB, sont susceptibles de contribuer à l'augmentation de l'activité de SLC22A11.
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