Gli attivatori di SLC22A11 sono composti chimici che aumentano indirettamente l'attività funzionale della proteina SLC22A11 attraverso una serie di meccanismi di segnalazione cellulare. La forskolina, l'aminofillina e la caffeina potenziano l'attività di SLC22A11 aumentando i livelli intracellulari di cAMP, che attivano la PKA, una chinasi nota per fosforilare i substrati che regolano l'attività del trasportatore. L'attivazione della via Nrf2 da parte del sulforafano suggerisce un'upregulation degli elementi di risposta antiossidanti, potenzialmente in grado di aumentare il ruolo di SLC22A11 nei processi di disintossicazione. Inoltre, lo zinco piritione può regolare i gradienti ionici intracellulari, promuovendo così indirettamente la funzione del trasportatore SLC22A11, mentre la modulazione della segnalazione NF-κB da parte della curcumina si pensa che registri trascrizionalmente SLC22A11, contribuendo alla sua maggiore attività.
Nel frattempo, l'attivazione della segnalazione SIRT1 da parte del resveratrolo e il potenziamento della biosintesi di NAD+ da parte della nicotinammide riboside possono portare all'attivazione trascrizionale e all'aumento della funzione di SLC22A11, migliorando l'equilibrio metabolico cellulare. La piperina potrebbe potenziare l'attività di SLC22A11 modulando la biodisponibilità dei substrati e influenzando l'espressione del trasportatore, mentre l'inibizione della chinasi da parte della quercetina potrebbe stabilizzare la configurazione attiva di SLC22A11. Infine, la silimarina e l'epigallocatechina gallato, agendo sui trasportatori cellulari e modulando vie di segnalazione critiche come NF-κB, sono in grado di contribuire all'aumento dell'attività di SLC22A11.
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