Inhibiteurs SIRT1

Les inhibiteurs courants de la SIRT1 comprennent, entre autres, l'EX 527 CAS 49843-98-3, la suramine sodique CAS 129-46-4, l'inhibiteur IV de la SIRT1, (S)-35 CAS 848193-72-6, le sirtinol CAS 410536-97-9 et la ténovine-6 CAS 1011557-82-6.

Les inhibiteurs de la SIRT1 appartiennent à une classe de composés chimiques qui ciblent et modulent principalement l'activité de l'enzyme SIRT1. SIRT1, abréviation de Silent Information Regulator 2 homolog 1, est un membre de la famille des sirtuines, qui interviennent dans divers processus cellulaires, notamment la régulation des gènes, la réparation de l'ADN, le métabolisme et la réponse au stress. Ces inhibiteurs sont conçus pour interagir avec le site actif de l'enzyme SIRT1, modifiant ainsi sa fonction catalytique. En influençant l'activité de la SIRT1, ces inhibiteurs peuvent avoir un impact sur les processus cellulaires régulés par cette enzyme.

Structurellement, les inhibiteurs de la SIRT1 présentent souvent une gamme variée d'échafaudages chimiques, ce qui permet des variations dans leur affinité de liaison et leur sélectivité vis-à-vis de l'enzyme SIRT1. Nombre de ces composés possèdent des groupes fonctionnels spécifiques et des caractéristiques moléculaires qui facilitent leur interaction avec des résidus clés du site actif de l'enzyme. Cette interaction peut entraîner l'inhibition de l'activité désacétylase de la SIRT1, qui est responsable de l'élimination des groupes acétyles des protéines cibles. En modulant cette activité enzymatique, les inhibiteurs de la SIRT1 ont la capacité d'influencer les voies cellulaires dépendant de l'acétylation, ce qui leur a valu une grande attention de la part de la recherche scientifique. Ces dernières années, les études se sont concentrées sur l'élucidation du rôle des inhibiteurs de la SIRT1 dans les processus cellulaires et moléculaires. L'étude des inhibiteurs de la SIRT1 permet de mieux comprendre les réseaux de régulation complexes au sein des cellules et le rôle de la SIRT1 dans le maintien de l'homéostasie cellulaire.