Shaker Inibitori

I comuni inibitori dello shaker includono, ma non solo, la 4-amminopiridina CAS 504-24-5, la trietilammina CAS 121-44-8, la chinidina CAS 56-54-2 e la psora-4 CAS 724709-68-6.

Gli inibitori di Shaker si concentrano principalmente sulla modulazione dei canali del potassio voltaggio-gati, nei quali la proteina Shaker svolge un ruolo fondamentale. Sostanze chimiche come il 4-AP, la TEA e la chinidina sono note per bloccare direttamente i canali K+ voltaggio-gati. Ad esempio, il 4-AP agisce ostacolando i canali K+ a raddrizzamento ritardato, interferendo di fatto con le capacità di voltage-gating della proteina Shaker. La TEA, invece, limita la capacità della proteina Shaker di condurre ioni potassio attraverso la membrana. Composti come la linopirdina, la psora-4 e l'eteropodatossina-2 hanno un approccio più specializzato. La linopirdina inibisce specificamente i canali Kv, compromettendo così il ruolo della proteina Shaker nel mantenere l'eccitabilità neuronale. Psora-4 si lega alla regione del poro dei canali Kv, influenzando così la selettività ionica e le caratteristiche di conduttanza della proteina Shaker.

Inoltre, peptidi come Maurotoxin, Noxiustoxin e BmKTX hanno come bersaglio diretto la famiglia di canali Kv1.x che comprende Shaker. Questi peptidi inibiscono la funzione della proteina Shaker alterando specifici domini strutturali o funzionali, come il sensore di tensione o la regione del poro. L'anuroctossina è particolarmente degna di nota per la sua capacità di inibire i canali Kv alterando il dominio del sensore di tensione. Questa azione limita la sensibilità della proteina Shaker ai cambiamenti di tensione della membrana, influenzando di conseguenza le sue capacità di gating ionico. Composti come l'anandamide e la correolide mostrano uno spettro di attività più ampio, agendo non solo sui canali Kv ma anche su altri canali ionici, con una doppia azione che limita efficacemente la portata funzionale della proteina Shaker.