SGS2 억제제

일반적인 SGS2 억제제에는 스타우로스포린 CAS 62996-74-1, 이매티닙 CAS 152459-95-5, 다사티닙 CAS 302962-49-8, 엘로티닙, 프리베이스 CAS 183321-74-6 및 소라페닙 CAS 284461-73-0이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

SGS2의 화학적 억제제는 주로 단백질 기능의 핵심인 키나아제 활성을 표적으로 삼아 다양한 메커니즘을 통해 작용할 수 있습니다. 스타우로스포린은 단백질의 ATP 결합 부위에 결합하여 SGS2를 포함한 단백질 키나아제의 강력한 억제제로 작용합니다. 이 결합은 ATP가 SGS2와 결합하는 것을 방지하여 인산염기가 단백질의 기질로 이동하는 것을 막고 SGS2의 인산화 활성을 효과적으로 억제합니다. 마찬가지로 특정 티로신 키나제에 대한 특이성이 있는 것으로 알려진 이매티닙은 티로신 키나제 도메인이 있는 경우 해당 도메인과 결합하여 SGS2를 억제하고 인산화 작용도 방지할 수 있습니다. 광범위한 티로신 키나아제 억제 효과를 가진 다사티닙은 SGS2가 티로신 키나아제와 구조적으로 유사하다는 가정 하에 SGS2의 ATP 결합 부위에 결합하여 키나아제의 활성화와 후속 다운스트림 신호를 방해할 수 있을 것으로 예상됩니다.

엘로티닙 및 라파티닙과 같은 추가 억제제는 EGFR의 티로신 키나아제 도메인을 표적으로 합니다. SGS2가 EGFR과 상호작용하거나 유사한 도메인을 가지고 있는 경우, 이러한 억제제는 SGS2에 결합하여 활동을 중단시킬 수 있습니다. 소라페닙, 수니티닙, 파조파닙, 반데타닙, 렌바티닙은 모두 성장 인자 신호에 관여하는 키나아제를 억제하며, SGS2가 이러한 키나제에 의해 조절되는 신호 경로의 일부인 경우 이러한 억제제는 ATP가 단백질에 결합하는 것을 방지하여 SGS2의 기능을 방해할 수 있습니다. 닐로티닙은 BCR-ABL과 같은 키나아제의 특성을 공유하거나 이러한 키나아제와 상호작용하는 경우 SGS2까지 선택적으로 억제하여 SGS2의 키나아제 활성을 예방할 수 있습니다. 마지막으로, 보수티닙은 Src 계열 티로신 키나아제와 ABL 키나아제를 표적으로 합니다. SGS2의 기능 또는 구조가 이러한 키나아제와 관련이 있는 경우, 보수티닙은 ATP 결합 부위에 결합하여 SGS2의 활성을 억제함으로써 다운스트림 표적의 인산화를 차단하고 SGS2 단백질의 키나제 활성을 효과적으로 억제할 수 있습니다.