SerpinB12阻害剤は、セリンプロテアーゼ阻害剤(serpin)スーパーファミリーのメンバーであるSerpinB12を標的とし、その活性を阻害する。セルピンは、タンパク質の分解を触媒する酵素であるプロテアーゼを制御する役割で知られている。特にSerpinB12は、特定のセリンプロテアーゼの阻害に関与している。SerpinB12の構造は、他のセルピンと同様に、標的プロテアーゼのエサとして働く反応中心ループ(RCL)を持つ保存された3次構造によって特徴づけられる。プロテアーゼと相互作用すると、RCLは構造変化を起こし、プロテアーゼの酵素活性を阻害する。SerpinB12の機能は、炎症や凝固を含む様々な生理的プロセスに不可欠である。SerpinB12の阻害剤は、このタンパク質と選択的に相互作用するように設計されており、RCLやその機能に不可欠な他の主要構造要素を標的とすることにより、プロテアーゼ阻害活性を調節することを目的としている。
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