secretin receptor Activateurs

Les activateurs courants des récepteurs de la sécrétine comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, BAY 60-6583 CAS 910487-58-0, IBMX CAS 28822-58-4, le zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4 et le Rolipram CAS 61413-54-5.

Les activateurs du récepteur de la sécrétine sont un ensemble de composés qui renforcent l'activité du récepteur par l'augmentation de l'AMPc intracellulaire ou par des voies qui convergent vers cette molécule de signalisation cruciale. Le principal activateur, la sécrétine, se lie directement au récepteur de la sécrétine, déclenchant l'adénylate cyclase et augmentant ainsi la concentration d'AMPc, ce qui entraîne l'activation de la protéine kinase A (PKA) et des réponses physiologiques ultérieures telles que la sécrétion de bicarbonate par le pancréas. La forskoline, un activateur direct de l'adénylate cyclase, et l'IBMX, un inhibiteur non sélectif de la phosphodiestérase, ont tous deux pour fonction d'augmenter les niveaux d'AMPc, qui à leur tour renforcent la signalisation du récepteur de la sécrétine. Les activateurs du récepteur de la sécrétine sont un ensemble diversifié de composés chimiques qui renforcent indirectement l'activité fonctionnelle du récepteur de la sécrétine (SCTR) par diverses voies de signalisation, principalement en augmentant les niveaux intracellulaires d'AMPc.

La forskoline, en agissant directement sur l'adénylate cyclase, amplifie la production d'AMPc, potentialisant ainsi la signalisation en aval du SCTR responsable de processus physiologiques tels que la sécrétion de bicarbonate par le pancréas. De même, le peptide intestinal vasoactif (VIP), bien que possédant ses propres récepteurs, peut renforcer l'activité du SCTR en augmentant les niveaux d'AMPc cellulaire grâce à des voies de signalisation communes. Les inhibiteurs de la PDE tels que l'IBMX, le Zaprinast, le Rolipram, la Milrinone et l'Anagrelide stoppent la dégradation de l'AMPc, soutenant et renforçant ainsi la cascade de signalisation du SCTR. La lutéoline, un flavonoïde qui inhibe également les PDE, contribue à l'élévation des niveaux d'AMPc, soutenant indirectement l'activité du SCTR. En outre, les composés qui activent les récepteurs couplés aux protéines G, tels que le BAY 60-6583, un agoniste du récepteur A2B de l'adénosine, et le L-858051, un agoniste du récepteur EP2, peuvent induire une augmentation de l'AMPc, ce qui favorise indirectement la signalisation du SCTR. Le CGRP, par son action sur ses récepteurs, peut également augmenter les niveaux d'AMPc, conduisant à une augmentation des réponses induites par le SCTR.