secretin receptor Activadores

Los activadores comunes del receptor de secretina incluyen, entre otros, Forskolin CAS 66575-29-9, BAY 60-6583 CAS 910487-58-0, IBMX CAS 28822-58-4, Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4 y Rolipram CAS 61413-54-5.

Los activadores del receptor de secretina son un conjunto de compuestos que potencian la actividad del receptor mediante la elevación del AMPc intracelular o a través de vías que convergen en esta molécula de señalización crucial. El principal activador, la secretina, se une directamente al receptor de secretina, desencadenando la adenilato ciclasa y aumentando así la concentración de AMPc, lo que conduce a la activación de la proteína cinasa A (PKA) y a las consiguientes respuestas fisiológicas, como la secreción de bicarbonato pancreático. La forskolina, un activador directo de la adenilato ciclasa, y el IBMX, un inhibidor no selectivo de la fosfodiesterasa, actúan para aumentar los niveles de AMPc, lo que a su vez potencia la señalización del receptor de secretina. El VIP, aunque se une a sus propios receptores, comparte la vía del AMPc con el Receptor de Secretina, sirviendo así como activador indirecto al elevar los niveles de AMPc intracelular. Los Activadores del Receptor de Secretina son un conjunto diverso de compuestos químicos que mejoran indirectamente la actividad funcional del Receptor de Secretina (SCTR) a través de varias vías de señalización, principalmente elevando los niveles intracelulares de AMPc.

La forskolina, al actuar directamente sobre la adenilato ciclasa, amplifica la producción de AMPc, potenciando así la señalización descendente del SCTR responsable de procesos fisiológicos como la secreción pancreática de bicarbonato. Del mismo modo, el péptido intestinal vasoactivo (VIP), aunque tiene sus propios receptores, puede potenciar la actividad del SCTR aumentando los niveles de AMPc celular debido a las vías de señalización compartidas. Los inhibidores de la PDE, como el IBMX, el Zaprinast, el Rolipram, la Milrinona y la Anagrelida, detienen la degradación del AMPc, manteniendo y potenciando así la cascada de señalización del SCTR. La luteolina, un flavonoide que también inhibe las PDE, contribuye a elevar los niveles de AMPc, apoyando indirectamente la actividad de la SCTR. Además de éstos, los compuestos que activan receptores relacionados acoplados a proteínas G, como BAY 60-6583, un agonista del receptor A2B de adenosina, y L-858051, un agonista del receptor EP2, pueden inducir un aumento del AMPc, favoreciendo indirectamente la señalización SCTR. El CGRP, a través de su acción sobre sus receptores, puede aumentar de forma similar los niveles de AMPc, lo que conduce a un aumento de las respuestas impulsadas por el SCTR.