Los activadores del receptor de secretina son un conjunto de compuestos que potencian la actividad del receptor mediante la elevación del AMPc intracelular o a través de vías que convergen en esta molécula de señalización crucial. El principal activador, la secretina, se une directamente al receptor de secretina, desencadenando la adenilato ciclasa y aumentando así la concentración de AMPc, lo que conduce a la activación de la proteína cinasa A (PKA) y a las consiguientes respuestas fisiológicas, como la secreción de bicarbonato pancreático. La forskolina, un activador directo de la adenilato ciclasa, y el IBMX, un inhibidor no selectivo de la fosfodiesterasa, actúan para aumentar los niveles de AMPc, lo que a su vez potencia la señalización del receptor de secretina. El VIP, aunque se une a sus propios receptores, comparte la vía del AMPc con el Receptor de Secretina, sirviendo así como activador indirecto al elevar los niveles de AMPc intracelular. Los Activadores del Receptor de Secretina son un conjunto diverso de compuestos químicos que mejoran indirectamente la actividad funcional del Receptor de Secretina (SCTR) a través de varias vías de señalización, principalmente elevando los niveles intracelulares de AMPc.
La forskolina, al actuar directamente sobre la adenilato ciclasa, amplifica la producción de AMPc, potenciando así la señalización descendente del SCTR responsable de procesos fisiológicos como la secreción pancreática de bicarbonato. Del mismo modo, el péptido intestinal vasoactivo (VIP), aunque tiene sus propios receptores, puede potenciar la actividad del SCTR aumentando los niveles de AMPc celular debido a las vías de señalización compartidas. Los inhibidores de la PDE, como el IBMX, el Zaprinast, el Rolipram, la Milrinona y la Anagrelida, detienen la degradación del AMPc, manteniendo y potenciando así la cascada de señalización del SCTR. La luteolina, un flavonoide que también inhibe las PDE, contribuye a elevar los niveles de AMPc, apoyando indirectamente la actividad de la SCTR. Además de éstos, los compuestos que activan receptores relacionados acoplados a proteínas G, como BAY 60-6583, un agonista del receptor A2B de adenosina, y L-858051, un agonista del receptor EP2, pueden inducir un aumento del AMPc, favoreciendo indirectamente la señalización SCTR. El CGRP, a través de su acción sobre sus receptores, puede aumentar de forma similar los niveles de AMPc, lo que conduce a un aumento de las respuestas impulsadas por el SCTR.
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Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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BAY 60-6583 | 910487-58-0 | sc-503262 | 10 mg | $210.00 | ||
BAY 60-6583 es un agonista de los receptores A2B de adenosina. La activación de los receptores A2B en las células pancreáticas puede aumentar los niveles de AMPc, lo que puede potenciar sinérgicamente los efectos de la activación del receptor de secretina. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
El IBMX es un inhibidor no selectivo de las fosfodiesterasas (PDE). Al inhibir las PDE, el IBMX impide la descomposición del AMPc, potenciando así la señalización mediada por AMPc del receptor de secretina. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina estimula directamente la adenilato ciclasa, lo que conduce a un aumento de los niveles intracelulares de AMPc que se sabe que mejoran la señalización del Receptor de Secretina promoviendo aún más sus efectos descendentes sobre la secreción pancreática. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
El zaprinast es otro inhibidor de la fosfodiesterasa, dirigido específicamente a la PDE5. Al inhibir la PDE5, impide la descomposición del AMPc en las células, lo que da lugar a un aumento de la señalización a través del receptor de secretina. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
El Rolipram es un inhibidor selectivo de la PDE4. La inhibición de la PDE4 eleva los niveles de AMPc en las células, lo que puede favorecer indirectamente una mayor actividad funcional del receptor de secretina. | ||||||
Luteolin | 491-70-3 | sc-203119 sc-203119A sc-203119B sc-203119C sc-203119D | 5 mg 50 mg 500 mg 5 g 500 g | $26.00 $50.00 $99.00 $150.00 $1887.00 | 40 | |
La luteolina es un flavonoide que ha demostrado inhibir las PDE, aumentando así los niveles de AMPc y potenciando potencialmente la vía de señalización del Receptor de Secretina. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
La Milrinona es un inhibidor selectivo de la PDE3. Al impedir la descomposición del AMPc, la Milrinona puede potenciar la actividad del Receptor de Secretina a través de niveles intracelulares más altos de AMPc. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
La anagrelida es un inhibidor de la fosfodiesterasa con especificidad para la PDE3. Al igual que la milrinona, aumenta los niveles de AMPc y, por tanto, podría potenciar indirectamente la señalización del receptor de secretina. |