secretin receptor アクチベーター

一般的なセクレチン受容体活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、BAY 60-6583 CAS 910487-58-0、IBMX CAS 28822-58-4、ザプリナスト（M&B 22948）CAS 37762-06-4およびロリプラムCAS 61413-54-5が挙げられるが、これらに限定されない。

セクレチン受容体活性化剤は、細胞内cAMPの上昇を通じて、あるいはこの重要なシグナル伝達分子に収束する経路を通じて、受容体の活性を増強する化合物の集合体である。主要な活性化剤であるセクレチンは、セクレチン受容体に直接結合し、アデニル酸シクラーゼを誘発し、それによってcAMP濃度を上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化と、それに続く膵臓の重炭酸分泌などの生理的反応につながる。直接的なアデニル酸シクラーゼ活性化剤であるフォルスコリンと非選択的なホスホジエステラーゼ阻害剤であるIBMXは、どちらもcAMP濃度を上昇させる働きがあり、その結果、セクレチン受容体のシグナル伝達が促進される。VIPは、それ自身の受容体に結合するものの、セクレチン受容体とcAMP経路を共有するため、プールを上昇させることにより間接的な活性化剤として機能する。セクレチン受容体活性化剤は、主に細胞内のcAMPレベルを上昇させることにより、様々なシグナル伝達経路を通じてセクレチン受容体（SCTR）の機能的活性を間接的に増強する多様な化合物群である。

フォルスコリンは、アデニル酸シクラーゼに直接作用することにより、cAMPの産生を増幅し、それによって膵臓の重炭酸塩分泌のような生理学的プロセスを担うSCTRの下流シグナル伝達を増強する。同様に、血管作動性腸管ペプチド(VIP)は、独自の受容体を持つものの、共有するシグナル伝達経路により細胞内のcAMPレベルを上昇させることで、SCTRの活性を増強することができる。IBMX、Zaprinast、Rolipram、Milrinone、AnagrelideなどのPDE阻害剤は、cAMPの分解を阻止するため、SCTRのシグナル伝達カスケードを維持し増強する。PDEsも阻害するフラボノイドであるルテオリンは、cAMPレベルの上昇に寄与し、間接的にSCTR活性をサポートする。これらに加えて、アデノシンA2B受容体作動薬であるBAY 60-6583やEP2受容体作動薬であるL-858051など、関連するGタンパク質共役型受容体を活性化する化合物は、cAMPの上昇を誘導し、SCTRシグナル伝達を間接的に促進する。CGRPは、その受容体への作用を通して、同様にcAMPレベルを上昇させ、SCTR主導の反応を増強させる。