SAV1阻害剤

一般的なSAV1阻害剤には、PIK-75、塩酸塩CAS 372196-77-5、リゾホスファチジン酸CAS 325465-93-8 、CCG-1423 CAS 285986-88-1、サラカチニブ CAS 379231-04-6、シクロパミン CAS 4449-51-8などがある。

SAV1阻害剤は、Hippoシグナル伝達経路の重要な足場タンパク質であるSalvadorホモログ1（SAV1）の活性を間接的に抑制するさまざまな化合物から構成されています。この経路は、臓器のサイズ、組織の恒常性、細胞増殖、およびアポトーシスなどの重要な細胞プロセスを調節します。このグループの阻害剤は、Hippo経路と交差するか、または影響を与えるさまざまなシグナル伝達経路および細胞プロセスを標的としています。これらの化合物には、キナーゼ阻害剤、シグナル伝達に影響を与える分子、および細胞骨格の動態や細胞接着を修飾する薬剤が含まれます。これらの経路やプロセスに影響を与えることで、これらの阻害剤はSAV1の活性や機能を間接的に低下させることができます。例えば、YAP-TEAD相互作用を妨げる阻害剤や、WntまたはHedgehog経路に影響を与える阻害剤は、Hippo経路に変化をもたらし、その結果としてSAV1の活性を調節することができます。

この阻害剤クラスは、広範なシグナル伝達ネットワーク内で特定のタンパク質を標的とすることの複雑さを示しています。SAV1に対するこれらの阻害剤の作用の間接的な性質は、細胞シグナル伝達経路の相互接続性を強調しています。例えば、Rho経路やHippo経路に関連するキナーゼ活性を変化させる化合物は、SAV1の役割を抑制する下流効果をもたらす可能性があります。