SAS10 Activateurs

Les activateurs SAS10 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le Rolipram CAS 61413-54-5, l'IBMX CAS 28822-58-4, la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4 et le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9.

Les activateurs de la SAS10 englobent une gamme de composés qui influencent diverses voies de signalisation cellulaire, ce qui affecte indirectement l'activité de la SAS10. Des composés comme la forskoline, le rolipram et l'IBMX augmentent les niveaux intracellulaires d'AMPc, la forskoline le faisant en stimulant directement l'adénylate cyclase, tandis que le rolipram et l'IBMX inhibent les activités de la phosphodiestérase. L'augmentation de l'AMPc qui en résulte active la protéine kinase A (PKA), qui peut phosphoryler des substrats qui interagissent avec la SAS10, renforçant ainsi son activité. De même, des composés tels que l'épinéphrine et l'isoprotérénol, qui sont des agonistes des récepteurs adrénergiques, et le glucagon, qui agit par l'intermédiaire de son propre récepteur, augmentent tous en fin de compte les niveaux d'AMPc et activent la PKA, influençant à nouveau l'activité fonctionnelle de la SAS10.

D'autres composés comme la caféine et l'histamine agissent respectivement par l'inhibition des phosphodiestérases et l'activation des récepteurs H2, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc et l'activation de la PKA. La prostaglandine E2 (PGE2) engage les récepteurs EP, ce qui aboutit à la même voie d'activation de la PKA dépendante de l'AMPc, affectant potentiellement l'activité de la SAS10. L'anisomycine et l'A23187 (Calcimycine), bien que par des mécanismes différents, activent respectivement les voies MAPK et augmentent les niveaux de calcium intracellulaire. Ces deux voies peuvent conduire à l'activation de kinases qui peuvent phosphoryler des protéines associées à la SAS10, renforçant ainsi son activité. L'Ionomycine, comme l'A23187, augmente les niveaux de calcium intracellulaire et peut activer des cascades de signalisation dépendantes du calcium avec le potentiel de moduler l'activité des protéines qui interagissent avec SAS10, résultant en son activation fonctionnelle.