SAP 114 억제제

일반적인 SAP 114 억제제에는 탁솔(Taxol CAS 33069-62-4), 빈블라스틴(Vinblastine CAS 865-21-4), 노코다졸(Nocodazole CAS 31430-18-9), 콜히친(Colchicine CAS 64-86-8), 포도필로톡신(Podophyllotoxin CAS 518-28-5) 등이 포함되지만 이에 한정되지는 않습니다.

SAP 114의 화학적 억제제는 세포 주기, 특히 유사 분열 중에 SAP 114의 역할을 기능적으로 억제하는 데 기여합니다. 잘 알려진 미세소관 안정제인 파클리탁셀(탁솔)은 미세소관 구조를 유지함으로써 SAP 114의 기능을 억제하여 스핀들 체크포인트 작동과 염색체 분리에 필요한 동적 변화를 방지할 수 있습니다. 마찬가지로 빈블라스틴과 노코다졸은 SAP 114가 관여하는 유사 분열 스핀들의 핵심 구성 요소인 미세소관 형성을 방해하여 세포 분열에서 그 기능을 억제합니다. 콜히친과 포도필로톡신도 튜불린을 표적으로 하여 미세소관 중합을 방해하고, 이러한 유사 분열 방추의 파괴는 염색체 분리에서 SAP 114의 역할을 직접적으로 억제합니다. 이러한 모든 화학 물질은 SAP 114가 스핀들 조립 체크포인트에서 역할을 수행하는 데 필요한 미세소관의 역학을 방해합니다.

또한 유사 분열 과정을 표적으로 삼는 모나스트롤(Monastrol)과 S-Trityl-L-시스테인 같은 화학 물질은 SAP 114가 중요한 과정인 중심체 분리와 스핀들 극 조립에 필수적인 Eg5와 같은 키네신 운동 단백질을 특이적으로 억제합니다. 따라서 모나스트롤과 S-트리틸-L-시스테인에 의해 이러한 키네신 운동 단백질이 억제되면 유사 분열에서 SAP 114의 기능을 방해할 수 있습니다. 푸르발라놀 A 및 로스코비틴과 같은 사이클린 의존성 키나아제 억제제는 SAP 114가 세포 주기 진행을 제어하는 데 필요한 인산화 현상을 억제할 수 있습니다. BI 2536과 알리서팁은 각각 PLK1과 오로라 A 키나아제를 표적으로 하며, 이러한 키나아제는 유사 분열 진행, 중심체 성숙 및 분리, 스핀들 조립에 중추적인 역할을 합니다. 따라서 이러한 키나아제를 억제하면 정확한 염색체 정렬과 분리를 보장하는 SAP 114의 기능을 억제할 수 있습니다. ZM447439는 유사 분열 스핀들 기능에 필요한 단백질의 인산화에 관여하는 오로라 키나아제를 억제하여 세포 주기에서 SAP 114의 역할에 영향을 미칩니다.