SAP-1阻害剤
一般的なSAP-1阻害剤としては、U-0126 CAS 109511-58-2、PD 98059 CAS 167869-21-8、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7およびTrametinib CAS 871700-17-3が挙げられるが、これらに限定されない。
SAP-1阻害剤（Stress-Activated Protein kinase 1 inhibitorsの略）は、細胞のストレス応答経路に関与する重要なキナーゼであるSAP-1の活性を調節する能力を特徴とする、特徴的な化学的分類に属する。SAP-1酵素はp38δMAPKとしても知られ、炎症、アポトーシス、細胞分化を制御する細胞内シグナル伝達カスケードにおいて中心的な役割を果たすマイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）ファミリーの一員である。特にSAP-1は、ストレスによって誘導される細胞応答において重要な役割を果たすことが明らかにされており、薬剤開発の魅力的なターゲットとなっている。
SAP-1阻害剤は通常、SAP-1キナーゼの触媒部位と相互作用するように設計された特定の官能基を持ち、その結果、酵素活性を阻害する。これらの阻害剤は、下流の基質のリン酸化を阻害することによって作用し、最終的にはストレスに関連する細胞プロセスに影響を及ぼす。SAP-1阻害剤の開発は、炎症性疾患からある種の癌に至るまで、このキナーゼが様々な病態生理学的状態に関与していることが認識されたことによって推進されてきた。研究者たちは、SAP-1の活性化と阻害メカニズムの複雑な詳細を解明することを目的として、SAP-1に選択的かつ強力に結合する分子の設計に焦点を当ててきた。特異的なSAP-1阻害剤の追求は、ストレスに関連した細胞シグナル伝達事象を理解し、それを調節する可能性のある標的介入の探求において重要な道を示している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
U0126と同様に、この化合物もMEKを阻害し、ELK4を介した転写を減少させる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K阻害剤。ELK4の転写活性を制御する上流のシグナル伝達に影響を与えることにより、ELK4の活性を変化させる可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
もう一つのPI3K阻害剤は、その上流のPI3K/ACT経路を阻害することによってELK4の機能に影響を与えることができる。 | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
強力なMEK阻害剤で、MAPK/ERK経路を阻害することにより間接的にELK4の活性を低下させることができる。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
JNKの阻害剤であり、ELK4のリン酸化とその後の転写因子としての活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
この化合物はp38 MAPキナーゼを阻害し、そのリン酸化状態を変化させることでELK4の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
BI-D1870 | 501437-28-1 | sc-397022 sc-397022A | 1 mg 5 mg | $90.00 $275.00 | 12 | |
ERK経路の下流に位置し、ELK4をリン酸化し、ELK4の活性を低下させる可能性のあるRSKファミリーキナーゼの阻害剤。 | ||||||
Apigenin | 520-36-5 | sc-3529 sc-3529A sc-3529B sc-3529C sc-3529D sc-3529E sc-3529F | 5 mg 100 mg 1 g 5 g 25 g 100 g 1 kg | $32.00 $210.00 $720.00 $1128.00 $2302.00 $3066.00 $5106.00 | 22 | |
様々なキナーゼを阻害するフラボノイドで、シグナル伝達経路に幅広く作用し、おそらくELK4の活性に影響を及ぼすことが示唆されている。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ELK4の転写活性に影響を及ぼす可能性のある下流のシグナル伝達を阻害することができるmTOR阻害剤である。 | ||||||
BIX 02189 | 1094614-85-3 | sc-364436 sc-364436A | 5 mg 10 mg | $220.00 $378.00 | 5 | |
MEK5の選択的阻害剤であり、ERK5経路を介したシグナル伝達に影響を与えることで、ELK4の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||