SAMD5 Aktivatoren

Gängige SAMD5 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1, Thapsigargin CAS 67526-95-8 und Okadaic Acid CAS 78111-17-8.

Zu den chemischen Aktivatoren von SAMD5 gehört eine Vielzahl von Verbindungen, die die Funktion des Proteins über verschiedene biochemische Wege verbessern. Forskolin, das für seine Fähigkeit bekannt ist, die Adenylylcyclase zu aktivieren, erhöht den intrazellulären cAMP-Spiegel, der anschließend die Proteinkinase A (PKA) aktiviert. PKA phosphoryliert dann Zielproteine, was zur Aktivierung von SAMD5 führen kann. In ähnlicher Weise aktiviert Dibutyryl-cAMP, ein membrandurchlässiges cAMP-Analogon, die PKA, was möglicherweise zur Phosphorylierung und anschließenden Aktivierung von SAMD5 führt. Ein weiterer Aktivator, Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA), zielt auf die Proteinkinase C (PKC), die ebenfalls SAMD5 phosphoryliert und aktiviert. Ionomycin erhöht den intrazellulären Kalziumspiegel und aktiviert die Calmodulin-abhängigen Kinasen (CaMK), die dann SAMD5 phosphorylieren und aktivieren können. Thapsigargin löst einen Anstieg des zytosolischen Kalziums aus, indem es die Kalziumpumpe des endoplasmatischen Retikulums hemmt, was zur Aktivierung von CaMK und zur potenziellen Phosphorylierung von SAMD5 führt.

Darüber hinaus hält Okadainsäure, die die Proteinphosphatasen PP1 und PP2A hemmt, Proteine in einem phosphorylierten Zustand, zu denen auch SAMD5 gehören könnte, und bewahrt so seine aktive Form. Bisindolylmaleimid I kann in bestimmten Konzentrationen paradoxerweise PKC aktivieren und damit auch SAMD5. Anisomycin aktiviert MAP-Kinase-Wege, zu denen Kinasen gehören, die SAMD5 phosphorylieren und aktivieren. Calyculin A, das die Dephosphorylierung von Proteinen hemmt, hält indirekt die Phosphorylierung und Aktivierung von SAMD5 aufrecht. Staurosporin aktiviert in niedrigen Konzentrationen die PKC, was wiederum zur Phosphorylierung und Aktivierung von SAMD5 führen kann. Lithiumchlorid aktiviert durch Hemmung von GSK-3 Proteine innerhalb des Wnt-Signalwegs, zu denen SAMD5 gehören kann.