Inhibiteurs SAMD1

Les inhibiteurs courants de SAMD1 comprennent, sans s'y limiter, le Palbociclib CAS 571190-30-2, le SP600125 CAS 129-56-6, le SB 203580 CAS 152121-47-6, le LY 294002 CAS 154447-36-6 et la Rapamycine CAS 53123-88-9.

Les inhibiteurs chimiques de SAMD1 peuvent réguler son activité par le biais de diverses voies de signalisation intracellulaires. Le palbociclib, en inhibant CDK4/6, peut restreindre la progression du cycle cellulaire à la transition G1-S, une phase où SAMD1 est impliquée, affectant ainsi son rôle dans la régulation du cycle cellulaire. De même, PD0325901 et U0126, tous deux inhibiteurs de MEK, peuvent entraver la voie MAPK/ERK, qui est cruciale pour la fonction de SAMD1 dans la différenciation et la prolifération cellulaires. Cette inhibition empêche la signalisation en aval à laquelle SAMD1 participe. SP600125 et SB203580 ciblent différentes kinases de la voie MAPK, respectivement JNK et p38 MAPK. L'inhibition de ces kinases peut réduire l'activité de SAMD1 liée à la réponse au stress, à l'apoptose, à l'inflammation et à la production de cytokines en perturbant les cascades de signalisation dans lesquelles SAMD1 est active.

En outre, le LY294002 et la Wortmannine, en tant qu'inhibiteurs de PI3K, peuvent affecter SAMD1 en bloquant la voie PI3K/AKT, affectant ainsi des processus tels que la survie et la prolifération cellulaires. La rapamycine, un inhibiteur de mTOR, peut également perturber la voie PI3K/AKT/mTOR, influençant ainsi le rôle de SAMD1 dans le métabolisme et la croissance des cellules. L'inhibition des kinases de la famille Src par le dasatinib peut entraîner une diminution de la transduction des signaux liés à SAMD1 et du contrôle de la croissance cellulaire. En outre, le GW5074, un inhibiteur de la kinase Raf, peut perturber la voie MAPK/ERK en amont, inhibant ainsi l'activité fonctionnelle de SAMD1. Enfin, Y-27632 et ZM-447439, qui sont respectivement des inhibiteurs de ROCK et d'Aurora kinase, peuvent altérer l'activité de SAMD1; Y-27632 en affectant l'organisation du cytosquelette d'actine et ZM-447439 en interférant avec l'alignement et la ségrégation des chromosomes pendant la mitose, deux processus dans lesquels SAMD1 est impliqué.