Date published: 2025-9-11

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SAMC 抑制因子

常见的 SAMC 抑制剂包括但不限于 Staurosporine CAS 62996-74-1、GW 5074 CAS 220904-83-6、PD 168393 CAS 194423-15-9、SP600125 CAS 129-56-6 和 SB 203580 CAS 152121-47-6。

SAMC 的化学抑制剂包括一系列针对各种激酶和酶的化合物,这些激酶和酶或者直接使 SAMC 磷酸化,或者是调节 SAMC 活性的信号通路的一部分。Staurosporine 是一种强效激酶抑制剂,可阻碍多种蛋白激酶。这样,它就可以阻止 SAMC 的磷酸化和随后的激活。GW5074 的靶点是 Raf 激酶,它是 MAPK/ERK 通路的关键组成部分。GW5074 对 Raf 激酶的抑制会破坏该通路,如果 SAMC 是下游效应物,则有可能导致 SAMC 活性降低。同样,PD168393 不可逆地抑制了表皮生长因子受体酪氨酸激酶(可能是 SAMC 的上游),导致 SAMC 活性降低。SP600125 以 JNK 为靶点,如果 JNK 参与了 SAMC 磷酸化,那么抑制 JNK 会导致 SAMC 活性降低。

继续以激酶抑制为主题,SB203580 是 p38 MAPK 的抑制剂,通过抑制 p38,它可以减少激活 SAMC 的磷酸化事件。LY294002 和 Wortmannin 都能抑制 PI3K,PI3K 是许多信号通路(包括调节 SAMC 的信号通路)中的重要激酶。U0126 对 MEK1/2 的抑制可导致 ERK 介导的磷酸化减少,从而可能影响 SAMC 的活性。mTOR 抑制剂雷帕霉素和 AZD8055 可破坏涉及 SAMC 的下游信号通路。PF-562271 可抑制 FAK,而 FAK 与细胞粘附和存活信号转导有关,这些过程可能会影响 SAMC 的活性。最后,GSK690693 可抑制 Akt,当 Akt 无法磷酸化下游靶点时,如果这些靶点参与了 SAMC 的调控,就会导致 SAMC 活性降低。

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