SAMC Inhibitoren

Gängige SAMC Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, GW 5074 CAS 220904-83-6, PD 168393 CAS 194423-15-9, SP600125 CAS 129-56-6 und SB 203580 CAS 152121-47-6.

Chemische Inhibitoren von SAMC umfassen eine Reihe von Verbindungen, die auf verschiedene Kinasen und Enzyme abzielen, die SAMC entweder direkt phosphorylieren oder Teil der Signalwege sind, die die Aktivität von SAMC regulieren. Staurosporin ist ein potenter Kinaseinhibitor, der ein breites Spektrum von Proteinkinasen hemmen kann. Auf diese Weise kann er die Phosphorylierung und anschließende Aktivierung von SAMC verhindern. GW5074 zielt auf die Raf-Kinase ab, die eine Schlüsselkomponente des MAPK/ERK-Wegs ist. Die Hemmung der Raf-Kinase durch GW5074 unterbricht den Signalweg, was möglicherweise zu einer Verringerung der SAMC-Aktivität führt, wenn SAMC ein nachgeschalteter Effektor ist. In ähnlicher Weise hemmt PD168393 irreversibel die EGFR-Tyrosinkinase, die SAMC vorgelagert sein könnte, was zu einer verminderten Aktivierung von SAMC führt. SP600125 zielt auf JNK ab, das, falls es an der SAMC-Phosphorylierung beteiligt ist, bei einer Hemmung zu einer verringerten SAMC-Aktivität führen würde.

SB203580 ist ein Hemmstoff von p38 MAPK und könnte durch Hemmung von p38 die Phosphorylierungsvorgänge reduzieren, die SAMC aktivieren. LY294002 und Wortmannin hemmen beide PI3K, eine wichtige Kinase in zahlreichen Signalwegen, einschließlich derjenigen, die SAMC regulieren. Die Hemmung von MEK1/2 durch U0126 kann zu einer verringerten ERK-vermittelten Phosphorylierung führen, was sich möglicherweise auf die Aktivität von SAMC auswirkt. Die mTOR-Inhibitoren Rapamycin und AZD8055 können nachgeschaltete Signalwege, an denen SAMC beteiligt ist, unterbrechen. PF-562271 hemmt FAK, das an zellulären Adhäsions- und Überlebenssignalen beteiligt ist, Prozesse, die die SAMC-Aktivität beeinflussen könnten. GSK690693 schließlich hemmt Akt, das, wenn es daran gehindert wird, nachgeschaltete Ziele zu phosphorylieren, zu einem Rückgang der SAMC-Aktivität führt, wenn diese Ziele an der SAMC-Regulierung beteiligt sind.