Inhibiteurs SAMC

Les inhibiteurs courants de la SAMC comprennent, entre autres, Staurosporine CAS 62996-74-1, GW 5074 CAS 220904-83-6, PD 168393 CAS 194423-15-9, SP600125 CAS 129-56-6 et SB 203580 CAS 152121-47-6.

Les inhibiteurs chimiques de la SAMC comprennent une gamme de composés qui ciblent diverses kinases et enzymes qui phosphorylent directement la SAMC ou qui font partie des voies de signalisation régulant l'activité de la SAMC. La staurosporine est un puissant inhibiteur de kinases qui peut entraver un large éventail de protéines kinases. Ce faisant, elle peut empêcher la phosphorylation et l'activation subséquente de SAMC. Le GW5074 cible la kinase Raf, qui est un composant clé de la voie MAPK/ERK. L'inhibition de la kinase Raf par le GW5074 perturbe la voie, ce qui peut entraîner une réduction de l'activité de la SAMC si celle-ci est un effecteur en aval. De même, PD168393 inhibe de manière irréversible la tyrosine kinase de l'EGFR, qui pourrait être en amont de SAMC, entraînant une diminution de l'activation de SAMC. SP600125 cible JNK, qui, s'il est impliqué dans la phosphorylation de SAMC, entraînerait une diminution de l'activité de SAMC après inhibition.

Toujours sur le thème de l'inhibition des kinases, le SB203580 est un inhibiteur de la MAPK p38 et, en inhibant la MAPK p38, il pourrait réduire les événements de phosphorylation qui activent la SAMC. LY294002 et Wortmannin inhibent tous deux PI3K, une kinase essentielle dans de nombreuses voies de signalisation, y compris celles qui régulent SAMC. L'inhibition de MEK1/2 par U0126 peut conduire à une diminution de la phosphorylation médiée par ERK, ce qui peut avoir un impact sur l'activité de SAMC. Les inhibiteurs de mTOR Rapamycine et AZD8055 peuvent perturber les voies de signalisation en aval impliquant SAMC. Le PF-562271 inhibe FAK, qui est impliqué dans l'adhésion cellulaire et la signalisation de la survie, processus qui pourraient influencer l'activité de SAMC. Enfin, GSK690693 inhibe Akt qui, lorsqu'il est empêché de phosphoryler les cibles en aval, entraîne une diminution de l'activité de SAMC si ces cibles sont impliquées dans la régulation de SAMC.