Date published: 2025-9-11

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RUSC1 抑制因子

常见的 RUSC1 抑制剂包括但不限于 Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、PD 98059 CAS 167869-21-8 和 U-0126 CAS 109511-58-2。

RUSC1 的化学抑制剂可通过涉及 RUSC1 与之相互作用的关键信号通路的各种机制发挥抑制作用。Wortmannin 和 LY294002 是 PI3K 的抑制剂,PI3K 是 AKT 信号通路中的一个关键激酶。通过抑制 PI3K,这些化学物质会导致下游 AKT 激活的减少。鉴于 RUSC1 与 AKT 通路的关联,AKT 活性的降低会导致 RUSC1 信号的减少。同样,雷帕霉素和 AZD8055 以 mTOR 激酶为靶标,mTOR 激酶是 AKT 通路的主要下游成分。这些化合物对 mTOR 的抑制将限制该通路的输出,从而降低受 mTOR 信号影响的 RUSC1 的活性。GW5074 通过抑制 Raf 激酶(RUSC1 所参与的 MAPK/ERK 通路的上游激活剂),从另一个角度进行研究。这种抑制会导致 MEK/ERK 信号的减少,从而削弱 RUSC1 的功能。

此外,PD98059 和 U0126 还能特异性抑制 MEK1/2,从而减少 ERK 的激活,而 ERK 是 RUSC1 所参与的 MAPK/ERK 通路中的一个关键角色。这直接导致了 RUSC1 活性的降低。SB203580 和 SP600125 分别以 p38 MAPK 和 JNK 通路为靶标。p38 MAPK 和 JNK 通路与 RUSC1 信号转导有关,这些化学物质对它们的抑制会导致 RUSC1 功能降低。PF-562271 可抑制参与细胞粘附和存活途径的 FAK,从而间接影响 RUSC1 的活性。GSK690693 可抑制 AKT,这与 Wortmannin 和 LY294002 的作用类似,由于 RUSC1 蛋白与 AKT/mTOR 通路相关,因此会导致 RUSC1 功能降低。最后,PD168393 是表皮生长因子受体酪氨酸激酶的抑制剂,虽然表皮生长因子受体酪氨酸激酶与 RUSC1 没有直接联系,但却是 RUSC1 可能参与的信号通路的上游成分。抑制表皮生长因子受体会导致包含 RUSC1 活性的下游信号减弱。

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