Rsk 억제제
일반적인 Rsk 억제제에는 ML-9 CAS 105637-50-1, BI-D1870 CAS 501437-28-1, SL 0101-1 CAS 77307-50-7, BRD 7389 CAS 376382-11-5 및 XMD 8-92(유리기) CAS 1234480-50-2가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
리보솜 S6 키나아제(RSK)는 세포 성장, 증식, 분화, 생존 등 여러 세포 과정을 조절하는 데 관여하는 세린/트레오닌 단백질 키나아제 계열의 단백질 키나아제입니다. RSK는 미토겐 활성화 단백질 키나아제(MAPK) 경로의 다운스트림 표적이며 세포 외 신호 조절 키나아제 1 및 2(ERK1/2), p38 MAPK 및 기타 단백질 키나아제에 의한 인산화에 의해 활성화됩니다. RSK 계열은 서로 다른 조직에서 발현되고 서로 다른 기능을 가진 4개의 이소폼(RSK1-4)으로 구성됩니다. RSK1과 RSK2는 광범위하게 발현되며 세포 증식과 생존에 중요한 역할을 하는 반면, RSK3와 RSK4는 주로 뇌에서 발현되며 신경세포 발달과 시냅스 가소성에 관여합니다. Rsk 억제제 계열은 중요한 세포 과정에 관여하는 세린/트레오닌 키나제 계열인 리보솜 S6 키나제(Rsk)의 활동을 선택적으로 표적하고 억제하도록 설계된 다양한 화학물질로 구성됩니다. 이 계열의 대표적인 약물인 BI-D1870은 Rsk의 키나아제 활성을 차단하는 강력한 억제제로, 특히 활성화 루프의 인산화를 방해하는 방식으로 작용합니다. Rsk의 활성화 루프 인산화를 방해하면 Rsk에 의해 조절되는 다운스트림 신호 경로가 억제되어 연구자들은 다양한 세포 상황에서 Rsk 억제의 기능적 결과를 조사할 수 있는 강력한 도구를 제공합니다.
LJI308은 Rsk의 키나제 도메인에 결합하기 위해 ATP와 경쟁하는 또 다른 주목할 만한 억제제입니다. LJI308은 ATP 결합 부위에 결합함으로써 Rsk의 활성화와 그에 따른 다운스트림 기질의 인산화를 방해합니다. 이러한 억제는 세포 증식 및 생존에 관여하는 Rsk 매개 신호 전달 경로를 방해하여 다양한 세포 과정에서 Rsk의 역할을 규명하는 데 중요한 화합물로 자리매김하고 있습니다. 이 계열에는 Rsk의 활성화 루프 인산화를 방해하는 선택적 억제제인 SL0101도 포함되어 있습니다. Rsk의 인산화 상태를 방해하면 키나아제 활성이 억제되어 Rsk 매개 신호 전달 경로의 복잡한 조절 메커니즘이 밝혀집니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
ML-9 | 105637-50-1 | sc-200519 sc-200519A sc-200519B sc-200519C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $112.00 $449.00 $673.00 $1224.00 | 2 | |
ML-9은 액틴-미오신 상호작용을 선택적으로 방해하는 능력이 특징인 Rho 관련 단백질 키나아제(ROCK)의 강력한 억제제입니다. 이 화합물은 독특한 결합 역학을 나타내며 ROCK의 ATP 결합 부위와 결합하여 효소의 형태를 변경하고 활동을 방해합니다. 그 결과 세포 골격 역학의 조절은 이동 및 수축과 같은 세포 과정에 영향을 미치며, 세포 구조와 신호 경로를 조절하는 데 있어 ML-9의 뚜렷한 역할을 보여줍니다. | ||||||
BI-D1870 | 501437-28-1 | sc-397022 sc-397022A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 12 | |
BI-D1870은 키나제 활성을 표적으로 하는 강력한 Rsk 억제제입니다. 이 약물은 특히 활성화 루프의 인산화를 차단하여 Rsk의 활성화를 억제합니다. BI-D1870은 Rsk의 키나아제 기능을 방해함으로써 Rsk에 의해 조절되는 다운스트림 신호 캐스케이드와 세포 과정을 방해하여 다양한 세포 맥락에서 Rsk 매개 경로를 연구하는 데 유용한 도구가 될 수 있습니다. | ||||||
SL 0101-1 | 77307-50-7 | sc-204287 sc-204287A sc-204287B sc-204287C sc-204287D | 1 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $200.00 $353.00 $772.00 $1230.00 $2070.00 | 3 | |
SL0101은 Rsk의 선택적 억제제로, 활성화 루프의 인산화를 방지하는 방식으로 작용합니다. 이러한 억제는 Rsk 키나제 활성과 다운스트림 신호 경로의 억제를 초래합니다. SL0101은 세포 성장과 분화를 포함한 다양한 세포 과정에서 Rsk의 기능을 연구하는 약리학 도구로 활용되고 있습니다. | ||||||
BRD 7389 | 376382-11-5 | sc-361129 sc-361129A | 10 mg 50 mg | $181.00 $714.00 | ||
BRD7389는 키나아제 활성을 차단하는 방식으로 작용하는 강력한 Rsk 억제제입니다. BRD7389는 Rsk의 활성화 루프의 인산화를 방지함으로써 Rsk에 의해 조절되는 하류 신호 경로를 방해합니다. 이 화합물은 증식 및 생존과 같은 세포 과정에서 Rsk 억제의 기능적 결과를 탐구하기 위한 약리학 도구로 사용되었습니다. | ||||||
XMD 8-92 (free base) | 1234480-50-2 | sc-364068 sc-364068A sc-364068B sc-364068C | 5 mg 10 mg 100 mg 1 g | $235.00 $340.00 $1700.00 $10330.00 | 10 | |
XMD8-92는 Rsk의 선택적 억제제로, 키나아제 활성을 차단하는 방식으로 작용합니다. XMD8-92는 Rsk 활성화 루프의 인산화를 방지함으로써 키나아제 기능을 억제하여 다운스트림 신호 경로의 억제를 유도합니다. 이 화합물은 증식 및 생존과 같은 세포 과정에서 Rsk 억제의 기능적 결과를 조사하기 위한 약리학 도구로 사용되었습니다. | ||||||