Date published: 2025-9-6

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ML-9 (CAS 105637-50-1)

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대체 이름:
1-(5-Chloronaphthalene-1-sulfonyl)-1H-hexahydro-1,4-diazepine HCl;1-[(5-chloro-1-naphthalenyl)sulfonyl]hexahydro-1H-1,4-diazepine, monohydrochloride
적용:
ML-9 MYLK, CaMK, PKB 키나아제, PKA 및 Stim1의 선택적 억제제입니다.
CAS 등록번호:
105637-50-1
순도:
≥98%
분자량:
361.29
분자식:
C15H17N2O2SCl•HCl
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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ML-9는 ATP 결합 부위 또는 근처에서 결합을 통해 MYLK 인산화를 지연시켜 작용하는 MYLK 및 CaMK의 선택적 억제제이다. 이 나프탈렌술폰아미드 유도체는 인슐린 stim화 2-데옥시글루코스 수송 (IC50 = 27 muM), 지방 세포, PKA, Akt1 (PKB) 및 Rsk (S6 키나제)에서 PP-1 활성화를 억제하는 것으로 나타났다. ML-9는 또한 쥐 성상세포에서 P32 혼입의 감소와 함께 마이크로필라멘트 번들을 파괴하는 것으로 관찰되었다. 카르바콜 (sc-202092) 유도 양이온 전류는 HEK293 세포에서 ML-9 (IC50 = 7.8 muM)로 억제되었다. ML-9는 또한 손상되지 않고 투과된 크로마핀 세포에서 카테콜라민 분비뿐만 아니라 마이크로필라멘트 수축을 조절함으로써 자연 살해 세포 용해 활성을 억제하는 것으로 입증되었다. 또한, 작용제 유도 Ca2+ 내피 세포로의 진입은 ML-9의 존재 하에 완전히 폐지되었다. Stim1, PKC 및 ERK의 억제제로 작용하는 것으로 나타났다.


ML-9 (CAS 105637-50-1) 참고자료

  1. PKB 억제는 쥐 지방 세포에서 포도당 수송과 단백질 전위에 대한 인슐린의 자극 효과는 막지만 지방 용해 효과는 막지 못합니다.  |  Smith, U., et al. 2000. Biochem Biophys Res Commun. 268: 315-20. PMID: 10679201
  2. 미오신 경쇄 키나아제 억제제인 ML-9는 기니피그 기관의 세포 내 Ca2+ 농도를 감소시킵니다.  |  Ito, S., et al. 2004. Eur J Pharmacol. 486: 325-33. PMID: 14985055
  3. HEK293 세포에서 발현된 쥐 TRPC6 채널의 ML-9에 의한 미오신 경쇄 키나아제 독립적 억제.  |  Shi, J., et al. 2007. Br J Pharmacol. 152: 122-31. PMID: 17603544
  4. 자가포식 및 세포 사멸을 표적으로 하는 리소좀 모트로픽 제제로서 ML-9의 확인.  |  Kondratskyi, A., et al. 2014. Cell Death Dis. 5: e1193. PMID: 24763050
  5. 미오신 경쇄 키나아제의 선택적 억제제인 ML-9에 의한 자연살해세포 매개 세포 독성 억제.  |  Ito, M., et al. 1989. Int J Immunopharmacol. 11: 185-90. PMID: 2703279
  6. 평활근 미오신 경쇄 키나아제의 촉매 활성의 선택적 억제.  |  Saitoh, M., et al. 1987. J Biol Chem. 262: 7796-801. PMID: 3108259
  7. ML-9은 미오신 경쇄 인산화 억제를 통해 혈관 수축을 억제합니다.  |  Ishikawa, T., et al. 1988. Mol Pharmacol. 33: 598-603. PMID: 3380076
  8. 알칼리화, 리소좀 이동성 제제인 ML-9는 셀룰로에서 pH에 따라 ER Ca2+ 저장소의 고갈을 유도합니다.  |  Kerkhofs, M., et al. 2022. Biochim Biophys Acta Mol Cell Res. 1869: 119308. PMID: 35710019
  9. 인간 혈소판 활성화에서 미오신 경쇄 인산화의 조절 역할.  |  Saitoh, M., et al. 1986. Biochem Biophys Res Commun. 140: 280-7. PMID: 3778449
  10. 3T3-L1 지방세포에서 포도당 수송의 인슐린 자극에 대한 ML-9의 효과.  |  Inoue, G., et al. 1993. J Biol Chem. 268: 5272-8. PMID: 7680348
  11. 쥐 지방 세포에서 인슐린에 의한 단백질 포스파타제-1 활성의 자극. 미토겐 활성화 단백질 키나아제 경로의 역할 평가.  |  Begum, N. 1995. J Biol Chem. 270: 709-14. PMID: 7822300
  12. 나프탈렌설폰아미드 유도체 ML9와 W7은 온전하고 투과성화된 크로마핀 세포에서 카테콜아민 분비를 억제합니다.  |  Reig, JA., et al. 1993. Neurochem Res. 18: 317-23. PMID: 8479600
  13. 작용제 자극 내피 세포에서 양이온 유입에 대한 미오신 경쇄 키나아제 및 티로신 키나아제 억제제의 역할.  |  Takahashi, R., et al. 1997. Biochem Biophys Res Commun. 235: 657-62. PMID: 9207215

주문정보

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