Los activadores de RREB1 constituyen un grupo de agentes químicos diseñados para modular la actividad de la Proteína 1 de Unión a Elementos Receptores de Ras (RREB1), un factor de transcripción que se une a elementos receptores de RAS (RRE) y regula la expresión de genes diana. Se sabe que RREB1 interviene en diversos procesos celulares, incluida la modulación de las vías afectadas por el oncogén RAS, que es un mediador crítico en la proliferación, diferenciación y apoptosis celular.
Los activadores directos de RREB1 pueden interactuar con la proteína de manera que aumente su afinidad de unión al ADN o su capacidad para reclutar coactivadores necesarios para la transcripción de genes posteriores. Estos activadores pueden unirse a dominios específicos dentro de RREB1, provocando un cambio a una conformación más activa, o pueden facilitar modificaciones postraduccionales que aumenten la actividad del factor de transcripción. Los activadores indirectos de RREB1 pueden influir en la función de la proteína afectando a las vías de señalización celular que regulan su expresión o actividad. Esto podría implicar la modulación de las quinasas que fosforilan RREB1, alterando así su localización, capacidad de unión al ADN o interacción con otra maquinaria transcripcional. Otros enfoques indirectos incluyen la mejora de la síntesis o estabilidad del ARNm de RREB1, lo que resulta en un aumento de los niveles de proteína, o la inhibición de reguladores negativos que de otro modo disminuirían la actividad de RREB1.
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