Les activateurs RREB1 constituent un groupe d'agents chimiques conçus pour moduler l'activité de la protéine 1 de liaison à l'élément sensible à la Ras (RREB1), un facteur de transcription qui se lie aux éléments sensibles à la Ras (RRE) et régule l'expression des gènes cibles. On sait que RREB1 est impliqué dans divers processus cellulaires, y compris la modulation des voies affectées par l'oncogène RAS, qui est un médiateur essentiel de la prolifération, de la différenciation et de l'apoptose cellulaires.
Les activateurs directs de RREB1 peuvent interagir avec la protéine d'une manière qui améliore son affinité de liaison à l'ADN ou sa capacité à recruter des coactivateurs nécessaires à la transcription des gènes en aval. Ces activateurs peuvent se lier à des domaines spécifiques de RREB1, provoquant un changement vers une conformation plus active, ou ils peuvent faciliter des modifications post-traductionnelles qui augmentent l'activité du facteur de transcription. Les activateurs indirects de RREB1 peuvent influencer la fonction de la protéine en agissant sur les voies de signalisation cellulaires qui régulent son expression ou son activité. Cela pourrait impliquer la modulation des kinases en amont qui phosphorylent RREB1, modifiant ainsi sa localisation, sa capacité de liaison à l'ADN ou son interaction avec d'autres machineries transcriptionnelles. D'autres approches indirectes comprennent l'amélioration de la synthèse ou de la stabilité de l'ARNm de RREB1, ce qui entraîne une augmentation des niveaux de protéines, ou l'inhibition des régulateurs négatifs qui, autrement, diminueraient l'activité de RREB1.
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