Rpp40 Inhibitoren

Gängige Rpp40 Inhibitors sind unter underem Alsterpaullone CAS 237430-03-4, Actinomycin D CAS 50-76-0, Harringtonin CAS 26833-85-2, Homoharringtonine CAS 26833-87-4 und Pladienolide B CAS 445493-23-2.

Chemische Inhibitoren von Rpp40 können nach den spezifischen Stadien der Genexpression kategorisiert werden, auf die sie abzielen, was zu einer Hemmung der Aktivität von Rpp40 führt. Alsterpaullon zielt auf den Zellzyklus ab, indem es cyclinabhängige Kinasen hemmt, was zu potenziellen Veränderungen bei der Verarbeitung und Reifung der ribosomalen RNA führt, Aktivitäten, die für die Funktion von Rpp40 von zentraler Bedeutung sind. Actinomycin D bindet direkt an die DNA und verhindert die Transkription von RNA, die von Rpp40 verarbeitet wird. Harringtonin und Homoharringtonin stören die Proteinbiosynthese während der Translationsdehnung bzw. der Bildung der ersten Peptidkette. Diese Störung kann zu einer Verringerung der Verfügbarkeit von Proteinen führen, die für die Funktion von Rpp40 oder seine Regulierungsprozesse erforderlich sind, und dadurch die Aktivität des Proteins hemmen. Pladienolid B bindet an den SF3b-Komplex und hemmt das Spleißen, wodurch die Prä-RNA-Verarbeitung und -Reifung unter Beteiligung von Rpp40 gestört werden kann.

Darüber hinaus reduzieren Silvestrol und Rocaglamid, beides eIF4A-Inhibitoren, die Synthese von Proteinen, zu denen auch solche gehören könnten, die mit Rpp40 interagieren oder es regulieren. CX-5461 hemmt die RNA-Polymerase I, wodurch die Synthese der ribosomalen RNA verringert wird, was wahrscheinlich die Funktion von Rpp40 angesichts seiner Rolle bei der rRNA-Verarbeitung hemmt. Triptolid senkt die RNA- und Proteinmengen durch Hemmung der RNA-Polymerase II, wodurch die für die Ribonukleaseaktivität von Rpp40 erforderlichen Substrate reduziert werden. Tunicamycin hemmt die N-gebundene Glykosylierung und wirkt sich auf Proteine und Signalwege aus, die Rpp40 regulieren können. Mycalamid A hemmt die gesamte Proteinsynthese, was zu einer Verringerung der Proteine führen kann, die Rpp40 verarbeitet oder die seine Aktivität regulieren. Cycloheximid schließlich greift in den Translokationsschritt der Proteinsynthese ein, was die Funktion von Rpp40 durch die Einschränkung der Verfügbarkeit von interagierenden oder regulierenden Proteinen hemmen würde. Jede Chemikalie führt durch ihre einzigartige Wirkungsweise letztlich zu einer Hemmung der Rolle von Rpp40 bei der RNA-Verarbeitung.