Rpn11 Inibitori
Rpn11, a subunit of the 19S regulatory particle of the 26S proteasome, plays a pivotal role in the ubiquitin-proteasome pathway. The ubiquitin-proteasome system is a key cellular machinery responsible for the degradation of misfolded or redundant proteins. Proteins targeted for degradation are first tagged with multiple ubiquitin molecules, creating a polyubiquitin chain. Rpn11's primary role is in the deubiquitination process, where it functions as a metalloprotease, cleaving the isopeptide bond between the polyubiquitin chain and the substrate protein. This deubiquitination is a prerequisite for substrate proteins to be unfolded and threaded into the core particle of the proteasome for degradation. Given the essential nature of this process for cellular proteostasis, Rpn11 is considered a crucial component of the ubiquitin-proteasome system.
Rpn11 inhibitors are chemical entities that specifically target and modulate the enzymatic activity of Rpn11. These inhibitors interact with the active site of Rpn11, often coordinating with the metal ion essential for its protease activity, leading to an obstruction in the deubiquitination process. The inhibition of Rpn11's function impedes the subsequent degradation of substrate proteins, leading to an accumulation of polyubiquitinated proteins. Given the precision of these inhibitors in targeting a specific step in the protein degradation pathway, they provide an intricate tool for researchers to dissect the biochemical and cellular consequences of interrupted proteasomal processing. By studying the effects of Rpn11 inhibitors, scientists can glean a deeper understanding of cellular protein homeostasis and the ramifications of its disruption.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Il bortezomib è un analogo dipeptidico dell'acido boronico che ha come obiettivo principale il proteasoma 26S, inibendo la sua attività simile alla chimotripsina. Questo porta ad un accumulo di proteine non degradate, inducendo l'apoptosi nelle cellule tumorali. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Il carfilzomib è un epossichetone che si lega irreversibilmente alla treonina N-terminale del proteasoma 20S, inibendo la sua attività simile alla chimotripsina. Si rivolge in modo specifico alle cellule maligne e risparmia le cellule normali. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
L'ixazomib è un analogo dell'acido boronico che, una volta metabolizzato, inibisce l'attività simile alla chimotripsina del proteasoma 20S. Questo interrompe la degradazione delle proteine regolatrici, portando all'apoptosi nelle cellule tumorali. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
Delanzomib è un inibitore del proteasoma 20S a base di acido boronico. Inibisce principalmente l'attività simile alla chimotripsina, portando all'accumulo di proteine non degradate e all'apoptosi nelle cellule tumorali. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
L'oprozomib è un epossichetone che inibisce selettivamente l'attività chimotripsinica del proteasoma 20S. Ciò altera l'omeostasi proteica, causando l'apoptosi nelle cellule maligne. | ||||||
ONX 0914 | 960374-59-8 | sc-477437 | 5 mg | $245.00 | ||
ONX-0914 è un inibitore epossidico che mira selettivamente alla subunità LMP7 dell'immunoproteasoma. È stato studiato principalmente nel contesto delle malattie autoimmuni, ma può avere un impatto sulla degradazione delle proteine nelle cellule tumorali. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 è un'aldeide peptidica che inibisce reversibilmente l'attività chimotripsinica del proteasoma 20S. Provoca l'accumulo di proteine poliubiquitinate, portando all'apoptosi. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lattacistina è un prodotto naturale che si lega in modo irreversibile e inibisce il proteasoma 20S. Questo legame porta all'accumulo di proteine ubiquitinate, inducendo l'arresto del ciclo cellulare e l'apoptosi. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
L'epossicitina è un epossichetone naturale che inibisce selettivamente l'attività simile alla chimotripsina del proteasoma 20S. Questo porta ad un accumulo di proteine poliubiquitinate, innescando l'apoptosi nelle cellule sensibili. | ||||||