RNF166 억제제
일반적인 RNF166 억제제에는 MG-132 [Z-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, 락타시스틴 CAS 133343-34-7, 에폭소마이신 CAS 134381-21-8, 보르테조밉 CAS 179324-69-7 및 카르필조밉 CAS 868540-17-4가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
RNF166의 화학적 억제제는 유비퀴틴화된 단백질을 분해하는 복합체인 프로테아좀을 표적으로 하는데, 이는 RNF166이 관여하는 핵심 과정입니다. 펩타이드 알데히드 MG-132, 락타시스틴, 선택적 비가역적 억제제 에폭소미닌은 모두 프로테아좀의 촉매 부위에 결합하여 분해 표식이 있는 단백질의 분해를 막는 기능을 합니다. RNF166은 E3 유비퀴틴 단백질 리가제로서 단백질에 유비퀴틴 태그를 부착하여 프로테아좀에 의해 분해되도록 신호를 보내는 기능을 합니다. 이러한 억제제를 사용하면 유비퀴틴화된 단백질을 분해하는 프로테아좀의 능력이 손상되어 세포 내에 이러한 단백질이 축적됩니다. 이러한 축적은 효소를 기질로 압도하여 RNF166의 기능을 효과적으로 억제하고, 이는 피드백 억제 또는 사용 가능한 유비퀴틴의 고갈로 이어져 RNF166의 추가 활동을 중단시킬 수 있습니다.
보르테조밉, 카르필조밉, 익사조밉과 같은 다른 프로테아좀 억제제 역시 유사한 메커니즘을 통해 RNF166을 억제합니다. 붕산 디펩타이드인 보르테조밉과 에폭시케톤 기반 분자인 카르필조밉은 모두 26S 프로테아좀을 차단하는 반면, 익사조밉은 20S 프로테아좀의 베타5 서브유닛에 우선적으로 결합하는 작용을 합니다. 오프로조밉, 델란조밉, 마리조밉은 유비퀴틴화된 표적의 분해를 방지하여 RNF166을 간접적으로 억제할 수 있는 추가적인 프로테아좀 억제제입니다. 이는 억제된 프로테아좀 활성으로 인해 과잉 기질을 처리할 수 없기 때문에 RNF166의 리가제 활성을 간접적으로 억제합니다. 넬피나비르는 처음에는 HIV 프로테아제 억제제로 개발되었지만 프로테아좀을 억제하여 유비퀴틴화된 단백질 수치를 증가시키고 단백질을 기질로 포화시켜 간접적으로 RNF166을 억제하는 것으로 나타났습니다. 이러한 모든 억제제는 세포 내에서 유비퀴틴화된 단백질의 수준을 높여 기질 처리 능력에 영향을 미침으로써 RNF166을 간접적으로 억제한다는 공통된 결과를 가져옵니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132는 단백질 분해에 중요한 역할을 하는 프로테아좀을 억제하는 펩타이드 알데히드입니다. RNF166은 분해할 단백질에 태그를 붙이는 유비퀴틴 단백질 리가제 활성에 관여하는 것으로 알려져 있습니다. MG-132에 의한 프로테아좀의 억제는 유비퀴틴화된 단백질의 축적으로 이어져 잠재적으로 기질에 압도되어 RNF166의 기능을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
락타시스틴은 프로테아좀의 촉매 β 서브유닛에 특이적으로 결합하는 비가역적 프로테아좀 억제제입니다. 프로테아좀을 억제함으로써 RNF166에 의해 유비퀴틴화된 단백질의 분해를 방지하여 기질 축적으로 인한 RNF166 기능의 억제를 유발합니다. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
에폭소미닌은 선택적이고 비가역적인 프로테아좀 억제제입니다. 프로테아좀의 활성 부위에 공유 결합하여 RNF166이 유비퀴틴화를 위해 표적으로 삼는 단백질의 축적과 후속 분해를 유도하여 RNF166의 기능적 활동을 억제합니다. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
보르테조밉은 26S 프로테아좀을 억제하는 붕산 디펩타이드입니다. 보르테조밉은 프로테아좀 활성을 차단함으로써 유비퀴틴화 단백질의 분해에서 RNF166의 역할을 간접적으로 억제하여 이러한 단백질의 백로그를 유발합니다. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
카르필조밉은 프로테아좀에 비가역적으로 결합하여 억제하는 에폭시케톤 기반 프로테아좀 억제제입니다. 이러한 억제는 RNF166에 의해 유비퀴틴화되는 단백질의 턴오버를 방해하여 RNF166의 기능을 간접적으로 억제합니다. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
익사조밉은 저분자 프로테아좀 억제제입니다. 이 약은 20S 프로테아좀의 β5 서브유닛에 우선적으로 결합하여 억제함으로써 유비퀴틴화된 단백질 표적의 분해를 촉진하는 RNF166의 능력을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
경구용 프로테아좀 억제제인 오프로조밉은 프로테아좀에 작용하여 유비퀴틴화된 단백질의 분해를 방지합니다. 이는 기질의 제거를 방지하여 RNF166의 효소 활성을 간접적으로 억제합니다. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
델란조밉은 프로테아좀의 20S 핵심 입자를 표적으로 삼아 결합하는 프로테아좀 억제제입니다. 이 작용은 RNF166의 기질인 유비퀴틴화 단백질의 축적을 유발하여 RNF166의 기능을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Nelfinavir | 159989-64-7 | sc-507314 | 10 mg | $168.00 | ||
넬피나비르는 HIV 프로테아제 억제제로 알려져 있지만 프로테아좀도 억제합니다. 이러한 억제는 유비퀴틴화된 기질의 축적을 초래하여 기질 경쟁을 통해 간접적으로 RNF166의 리가제 활성을 억제할 수 있습니다. | ||||||