RNF150 억제제

일반적인 RNF150 억제제에는 MG-132 [Z-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, 보르테조밉 CAS 179324-69-7, MLN 4924 CAS 905579-51-3, 유비퀴틴 E1 억제제, PYR-41 CAS 418805-02-4 및 Nutlin-3 CAS 548472-68-0 등이 있습니다.

RNF150은 단백질 분해와 회전을 담당하는 핵심 세포 경로인 방대한 유비퀴틴-프로테아좀 시스템(UPS) 내에서 작동합니다. UPS를 조절함으로써 RNF150과 같은 E3 유비퀴틴 리가제의 기능에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. MG132, 보르테조밉, 락타시스틴과 같은 몇몇 억제제는 특히 UPS 내의 주요 분해 기계인 프로테아좀을 억제하는 것으로 잘 알려져 있습니다. 이러한 약물은 단백질 유비퀴틴화와 분해의 균형에 영향을 미쳐 시스템 내에서 RNF150의 역할에 영향을 줄 수 있습니다.

UPS를 조절하는 또 다른 접근 방식은 E3 리가제 상류의 효소를 표적으로 삼는 것입니다. PYR-41 및 MLN4924(페보네디스탯)와 같은 화합물은 각각 E1 활성화 효소와 NEDD8 활성화 효소를 억제합니다. 유비퀴틴화 캐스케이드의 이러한 초기 단계를 방해함으로써 RNF150과 같은 E3 리가제의 다운스트림 기능에 영향을 미칠 수 있습니다. 반면 Nutlin-3과 RITA는 p53 유비퀴틴화를 구체적으로 조절하여 UPS의 여러 단백질 간의 복잡한 상호 작용을 밝혀냅니다.