Inhibiteurs RNA pol σ N

Les inhibiteurs courants de l'ARN pol σ N comprennent notamment la Rifampicine CAS 13292-46-1 et l'α-Amanitine CAS 23109-05-9.

Les inhibiteurs de l'ARN pol σ N appartiennent à une classe de composés conçus pour cibler et inhiber sélectivement l'activité de la sous-unité σ de l'ARN polymérase bactérienne. La sous-unité σ est essentielle pour la reconnaissance de séquences promotrices spécifiques lors de l'initiation de la transcription chez les bactéries. En interagissant avec la sous-unité σ, les inhibiteurs de l'ARN pol σ N perturbent l'initiation de la synthèse de l'ARN, inhibant ainsi la transcription bactérienne. Ces inhibiteurs peuvent être des composés naturels ou des molécules synthétiques, chacun ayant son propre mécanisme d'action. Par exemple, certains inhibiteurs, comme la rifampicine et la myxopyronine, se lient à la sous-unité σ et bloquent sa fonction, empêchant le recrutement correct de l'ARN polymérase dans la région du promoteur. D'autres composés, comme la sorangicine A et la streptolydigine, interfèrent avec les interactions de la sous-unité σ avec d'autres composants du complexe de transcription, entravant ainsi sa capacité à initier la transcription.

Les chercheurs utilisent diverses approches pour concevoir et développer des inhibiteurs de l'ARN pol σ N, y compris la conception rationnelle de médicaments, le criblage virtuel et la découverte de médicaments guidée par la structure. En inhibant la sous-unité σ, ces composés peuvent perturber l'expression des gènes bactériens, ce qui en fait des outils importants pour l'étude de la régulation transcriptionnelle bactérienne. Il est important de noter que la recherche dans ce domaine est en cours et que des études supplémentaires sont nécessaires pour élucider complètement le mécanisme d'action et optimiser les propriétés inhibitrices des inhibiteurs de la sous-unité N de l'ARN pol σ.