RIT (Ras-like without CAAX) Inhibitoren

Gängige RIT (Ras-like without CAAX) Inhibitors sind unter underem Trametinib CAS 871700-17-3, Sorafenib CAS 284461-73-0, Ambrisentan CAS 177036-94-1, SCH772984 CAS 942183-80-4 und Vemurafenib CAS 918504-65-1.

Die RIT-Proteinfamilie (Ras-like without CAAX), die RIT1 und RIT2 umfasst, ist eine Untergruppe der Ras-Superfamilie der kleinen GTPasen. Diese Proteine sind innerhalb der Ras-Familie einzigartig, da an ihrem C-Terminus keine CAAX-Box vorhanden ist, die bei anderen Ras-Proteinen typischerweise an der Membranbindung und an posttranslationalen Modifikationen beteiligt ist. RIT1 und RIT2 spielen eine wichtige Rolle bei der neuronalen Entwicklung, dem neuronalen Überleben und der synaptischen Plastizität. Sie fungieren als molekulare Schalter, die zwischen einem aktiven, GTP-gebundenen Zustand und einem inaktiven, GDP-gebundenen Zustand wechseln und dadurch verschiedene nachgeschaltete Signalwege regulieren. RIT-Proteine sind an der Aktivierung wichtiger Signalkaskaden beteiligt, darunter der MAPK/ERK-Signalweg, der für das Wachstum, die Differenzierung und das Überleben von Zellen entscheidend ist. Eine Dysregulierung der RIT-Signalübertragung wurde bei verschiedenen Erkrankungen festgestellt, darunter Anomalien in der Neuroentwicklung und Krebs, was ihre Bedeutung sowohl für die normale Zellfunktion als auch für Krankheiten unterstreicht.

Die gezielte Unterbrechung oder Hemmung von RIT-Proteinen (Ras-ähnliche Proteine ohne CAAX) mit Hilfe kleiner Moleküle ist ein wertvoller Ansatz, um ihre mechanistische Rolle bei der zellulären Signalübertragung zu entschlüsseln. Durch die Hemmung von RIT-Proteinen können Forscher die Auswirkungen auf nachgeschaltete Signalwege wie den MAPK/ERK-Signalweg direkt beobachten, was für das Verständnis ihrer Rolle bei Zellwachstum, Differenzierung und Überleben entscheidend ist. Dieser Ansatz ermöglicht es, die spezifischen Beiträge der RIT-Proteine zur neuronalen Entwicklung und zur synaptischen Plastizität zu untersuchen, Bereiche, von denen bekannt ist, dass sie besonders einflussreich sind. Die Untersuchung der Auswirkungen einer RIT-Hemmung kann auch Aufschluss über die Mechanismen geben, die verschiedenen neurologischen Entwicklungsstörungen und bestimmten Krebsarten zugrunde liegen, bei denen die RIT-Signalübertragung eine Rolle spielt.