Rhox7 활성제

일반적인 Rhox7 활성화제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, 8-브로모 캠프 CAS 76939-46-3, PMA CAS 16561-29-8, 이오노마이신 CAS 56092-82-1 및 (±)-베이 K 8644 CAS 71145-03-4가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

Rhox7의 화학적 활성화제는 세포 신호 경로 내의 다양한 작용 메커니즘을 통해 이해할 수 있습니다. 아데닐레이트 시클라제의 강력한 활성화제인 포스콜린은 단백질 키나아제 A(PKA)의 활성화에 중요한 역할을 하는 세포 내 cAMP 수준을 높입니다. 일단 활성화되면 PKA는 Rhox7을 포함한 수많은 세포 단백질을 인산화하여 활성화를 유도할 수 있습니다. 이와 유사하게, 안정적인 cAMP 유사체인 8-Bromo-cAMP는 상류 수용체와 결합할 필요 없이 PKA를 직접 활성화하여 인산화를 통해 Rhox7 활성화로 바로 연결되는 경로를 제공합니다. 또 다른 활성화제인 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)는 단백질 키나아제 C(PKC)를 표적으로 하며, 이 역시 Rhox7을 인산화하여 활성화 상태에 기여합니다.

메커니즘이 다소 다른 이오노마이신은 세포 내 칼슘 농도를 높여 칼모둘린 의존성 키나아제(CaMK)를 활성화하는 방식으로 작용합니다. 이러한 키나아제는 Rhox7을 인산화하여 활성화를 촉진할 수 있습니다. BAY K8644는 L형 칼슘 채널을 고통스럽게 하여 세포 내 칼슘을 증가시켜 Rhox7을 인산화하는 키나아제를 활성화할 수 있는 효과를 발휘합니다. 탑시갈긴은 세포질/소포체 Ca2+-ATPase(SERCA) 펌프를 억제하여 세포질 칼슘을 증가시켜 키나제를 활성화하여 Rhox7을 인산화할 수 있는 키나제를 활성화하는 방식으로 작용합니다. 반면, 오카다산은 단백질 인산 분해 효소를 억제하여 단백질의 탈인산화를 방지함으로써 이미 인산화되어 활성화된 상태의 Rhox7을 유지합니다. 아니소마이신은 JNK를 포함한 스트레스 활성화 단백질 키나아제(SAPK)를 활성화하며, 이러한 키나아제는 Rhox7을 인산화하여 활성화시킬 수 있습니다. 활성화 과정에 H-89 및 칼리큘린 A와 같은 다른 억제제가 관여하는 것은 각각 PKA 및 단백질 인산화효소를 억제하여 대체 경로의 보상적 활성화로 인해 Rhox7이 인산화되고 활성화된 상태를 유지하도록 하는 것입니다. 마지막으로 1,2-디옥타노일-에스엔-글리세롤(DiC8)과 BIM은 PKC를 직접 활성화하거나 억제하여 인산화를 초래하는 보상적 세포 반응을 통해 Rhox7의 활성화를 유도할 수 있는 기능을 합니다.