Inhibiteurs RFX3

Les inhibiteurs RFX3 courants comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, le LY 294002 CAS 154447-36-6, le PD 98059 CAS 167869-21-8, le SP600125 CAS 129-56-6 et le SB 203580 CAS 152121-47-6.

Les inhibiteurs chimiques de RFX3 peuvent cibler diverses voies de signalisation essentielles à son activité fonctionnelle. La staurosporine, un inhibiteur non sélectif de la protéine kinase, peut inhiber RFX3 en interférant avec les événements de phosphorylation nécessaires à son activité. De même, le LY294002 et la Wortmannine sont tous deux des inhibiteurs de PI3K, un acteur clé dans de multiples voies de signalisation, y compris celles qui régulent les facteurs de transcription. En inhibant PI3K, ces substances chimiques peuvent réduire l'activation des cibles en aval nécessaires à l'activité de RFX3, ce qui conduit effectivement à son inhibition fonctionnelle. Le PD 98059 et l'U0126 sont des inhibiteurs de la MEK, qui est un régulateur en amont de la voie MAPK/ERK. En empêchant MEK d'activer ERK, ces inhibiteurs perturbent la phosphorylation et l'activation d'ERK, qui est nécessaire à la fonction de RFX3. SP600125, un inhibiteur de JNK, et SB203580, un inhibiteur de MAP kinase p38, ciblent tous deux des kinases impliquées dans la signalisation du stress et des cytokines; leur inhibition peut perturber les voies de régulation qui contrôlent l'activité de RFX3.

Go6983 et GF109203X, deux inhibiteurs de la protéine kinase C (PKC), ainsi que BIM-1, peuvent empêcher les processus de phosphorylation médiés par la PKC qui contribuent à l'activité de RFX3. Le SL327, un autre inhibiteur de la MEK, fonctionne de manière similaire au PD 98059 et à l'U0126 en empêchant l'activation de l'ERK, entravant ainsi l'activité dépendante de la phosphorylation du RFX3. Enfin, le H-89 cible la protéine kinase A (PKA), qui phosphoryle diverses protéines, y compris les facteurs de transcription. En inhibant la PKA, le H-89 perturbe les processus de régulation essentiels à l'activité fonctionnelle de RFX3.