Date published: 2025-9-11

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RETL2激活剂

常见的RETL2激活剂包括但不限于佛司可林(CAS 66575-29-9)、IBMX(CAS 28822-58-4)、PMA(CAS 16561 -29-8、D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6和(-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5。

RETL2 激活剂包括一系列化学实体,它们通过调节不同的细胞信号通路间接促进 RETL2 的功能活性。佛司可林和 IBMX 可提高细胞内 cAMP 水平,其中佛司可林可激活腺苷酸环化酶,而 IBMX 可抑制磷酸二酯酶以防止 cAMP 降解。cAMP 的增加会激活 PKA,随后 PKA 可能会磷酸化并激活 RETL2 或相关调节蛋白,从而增强 RETL2 的活性。同样,PMA 也会参与并激活 PKC,使各种底物磷酸化,从而可能影响 RETL2 信号通路并导致其功能激活。同时,Sphingosine-1-phosphate 可激活 S1P 受体,从而触发 PI3K/Akt 信号转导,这一过程可能最终导致 RETL2 激活。染料木素通过抑制酪氨酸激酶来促进这种调节,从而可能减少与 RETL2 通路的竞争,促进其功能增强。

与此同时,表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)和Staurosporine等化合物可作为激酶抑制剂,前者可防止激酶对RETL2进行负向调节,后者可广泛抑制可能抑制RETL2信号传导的激酶,从而间接支持RETL2的活化。LY294002 和 U0126 分别通过对 PI3K 和 MEK1/2 的抑制作用,改变下游信号传导,从而改变激酶活性的平衡,使其有利于 RETL2 的激活。Thapsigargin 通过抑制 SERCA 破坏钙平衡,提高细胞内钙水平,从而激活钙依赖性信号通路,增强 RETL2 的功能。同样,A23187 作为一种钙离子拮抗剂,会导致细胞内钙增加,并可能激活与 RETL2 相关的钙介导途径。最后,SB203580 能特异性抑制 p38 MAPK,使信号平衡转向支持增强 RETL2 功能活性的途径。

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