REM2阻害剤

一般的な REM2 阻害剤には、PMA CAS 16561-29-8、Gö 6983 CAS 133053-19-7、Chelerythrine chloride CAS 3895-9 2-9、ビスインドリルマレイミド I (GF 109203X) CAS 133052-90-1 および Ro 31-8220 CAS 138489-18-6。

REM2の化学的阻害剤は、REM2の活性に重要なプロテインキナーゼC（PKC）経路への干渉を通して、その制御と機能の様々な側面を標的とする。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はPKCの活性化剤として知られており、持続的な活性化によってPKCのダウンレギュレーションを引き起こし、REM2の活性に不可欠なPKCを介したリン酸化を低下させることによってREM2を阻害することができる。同様に、広範なPKC阻害剤であるGö 6983は、その機能に必要なリン酸化事象を停止させることにより、REM2の活性を阻害することができる。もう一つのPKC阻害剤である塩化Chelerythrineは、REM2の活性化または安定性に必要なリン酸化を阻止することにより、REM2を阻害することができる。Bisindolylmaleimide I (BIM I)はPKCを特異的に阻害し、REM2の制御と機能に重要なリン酸化カスケードを阻害することによってREM2を阻害する。

スタウロスポリンは、非特異的なキナーゼ阻害剤であるが、REM2の活性化や機能性に必要なキナーゼ活性を阻害することにより、REM2を阻害することができる。ソトラスタウリン（AEB071）は、選択的PKC阻害剤として、REM2の活性を制御するPKCを介したシグナル伝達事象を阻害することにより、REM2を阻害する。強力なPKC阻害剤であるRo-31-8220とRo-32-0432は、PKCを介するシグナル伝達経路を阻害することにより、REM2の活性を阻害することができる。バラノールは、REM2活性の制御に必要なPKCのATP結合部位を阻害し、それによってREM2を阻害する。Ruboxistaurin（LY333531）とEnzastaurin（LY317615）はPKCβの選択的阻害剤であり、PKCβを介するシグナル伝達経路を阻害することにより、REM2の機能を阻害することができる。最後に、ジアシルグリセロール（DAG）アナログであるC1-2は、初期にはPKCアゴニストとして作用するが、最終的にはPKCのダウンレギュレーションをもたらし、REM2の活性に重要なPKC介在リン酸化事象を減少させることにより、REM2の阻害につながる。