RelA 억제제

일반적인 RelA 억제제에는 BAY 11-7082 CAS 19542-67-7, 파르테놀리드 CAS 20554-84-1, QNZ CAS 545380-34-5, D,L-설포라판 CAS 4478-93-7 및 파이퍼롱구민 CAS 20069-09-4 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

RelA 억제제는 핵 인자-카파 B(NF-κB) 신호 경로의 핵심 구성 요소인 RelA 단백질의 활성을 특이적으로 표적하고 억제하도록 설계된 화합물입니다. p65로도 알려진 RelA는 염증, 면역 반응, 세포 생존 등 다양한 세포 과정에 관여하는 유전자의 발현을 조절하는 NF-κB 계열의 가장 중요한 전사인자 중 하나입니다. 활성 상태의 RelA는 다른 NF-κB 하위 유닛(일반적으로 p50)과 복합체를 형성하고 핵으로 이동하여 특정 DNA 서열에 결합하고 유전자 전사를 조절합니다. RelA의 억제제는 이 복합체를 형성하거나 DNA에 결합하거나 공동 조절 단백질과 상호 작용하는 능력을 방해하여 전사 조절에서의 역할을 줄이거나 방지하도록 설계되었습니다.화학적으로, RelA 억제제는 DNA 결합 도메인 또는 다른 NF-κB 서브 유닛과의 상호 작용에 필요한 이량체화 도메인과 같은 RelA 단백질의 특정 도메인에 결합하는 저분자 또는 펩타이드를 포함할 수 있습니다. 이러한 억제제는 RelA의 핵 전위를 방지하거나, DNA 결합 능력을 차단하거나, 유전자 조절을 돕는 다른 단백질과의 상호작용을 방해하는 방식으로 작용할 수 있습니다. RelA 억제제의 구조적 다양성은 다양한 작용 모드를 가능하게 하여 RelA가 유전자 발현을 조절하는 메커니즘을 조사하는 데 유용한 도구가 됩니다. 연구자들은 RelA를 억제함으로써 다양한 세포 맥락에서 NF-κB 신호의 다운스트림 효과를 연구하여 세포 조절 및 환경 신호에 대한 반응에 대한 광범위한 역할을 규명하는 데 도움을 줄 수 있습니다. 따라서 RelA 억제제의 개발은 NF-κB 매개 전사 조절에 대한 이해를 발전시키는 데 중요한 역할을 합니다.