raf-A激活剂
常见的RAF-A激活剂包括但不限于索拉非尼（CAS 284461-73-0）、维罗非尼（CAS 918504-65-1）、达布拉非尼（Dabrafenib CAS 1195765-45-7、盐酸厄洛替尼CAS 183319-69-9和拉帕替尼CAS 231277-92-2。
RAF-A 激活剂包括一系列通过调节各种信号通路（尤其是 MAPK/ERK 通路）间接增强 RAF-A 功能活性的化合物。索拉非尼（Sorafenib）、维莫非尼（Vemurafenib）、达拉菲尼（Dabrafenib）和 GDC-0879 是主要针对 BRAF 激酶的激酶抑制剂。它们对 BRAF 的抑制作用，尤其是在 BRAF V600E 等突变形式的情况下，会导致 RAF-A 活性的补偿性增加，以维持信号平衡。这一点至关重要，因为 RAF-A 在细胞增殖和存活途径中发挥着重要作用。同样，LY3009120和PLX8394虽然分别是泛RAF和BRAF抑制剂，但在RAF/MEK/ERK信号失调的特定细胞环境中，却矛盾地导致RAF-A活化。这种自相矛盾的激活说明了细胞平衡信号网络所采用的错综复杂的调节机制。
除了 BRAF 抑制剂外，MEK 抑制剂也对 RAF-A 的活化做出了重要贡献，如曲美替尼（Trametinib）、科比美替尼（Cobimetinib）、赛鲁美替尼（Selumetinib，AZD6244）、U0126 和 PD 0325901。这些化合物以 MEK1/2 为靶点，导致 RAF 激酶下游的 ERK 信号减少。结果，一个反馈回路被启动，导致 RAF-A 的上调或激活增强。这种补偿机制是细胞为维持基本信号通路而做出的一种适应性反应。
関連項目
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
索拉非尼靶向多种激酶，包括 RAF 激酶。通过抑制其他激酶，索拉非尼会导致 RAF-A 信号作为一种反馈机制出现补偿性增加。这增强了 RAF-A 介导的 MAPK/ERK 通路激活。 | ||||||
Vemurafenib | 918504-65-1 | sc-364643 sc-364643A | 10 mg 50 mg | $115.00 $415.00 | 11 | |
维罗非尼（Vemurafenib）旨在抑制BRAF V600E突变，但奇怪的是，它可以在具有野生型BRAF的细胞中激活RAF-A。这是通过RAF-A的转激活实现的，从而增强其激酶活性和下游信号传导。 | ||||||
Dabrafenib | 1195765-45-7 | sc-364477 sc-364477A sc-364477B sc-364477C sc-364477D | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 10 g | $138.00 $255.00 $273.00 $403.00 $12240.00 | 6 | |
达拉菲尼是一种BRAF抑制剂，可导致野生型BRAF细胞中的RAF-A活化。它能诱导 RAF-A 二聚化和活化，促进 MAPK/ERK 信号转导。 | ||||||
Erlotinib Hydrochloride | 183319-69-9 | sc-202154 sc-202154A | 10 mg 25 mg | $74.00 $119.00 | 33 | |
埃罗替尼是一种表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂，可通过反馈回路间接激活RAF-A。抑制表皮生长因子受体（EGFR）会导致补偿性信号变化，从而增强RAF-A作为MAPK/ERK通路一部分的活性。 | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
拉帕替尼（Lapatinib）是一种EGFR和HER2的双重抑制剂，可间接激活RAF-A。通过抑制上游酪氨酸激酶，它会引起补偿性变化，从而增强RAF-A在细胞信号传导中的作用。 | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
塞卢米替尼是一种 MEK 抑制剂。通过抑制 RAF-A 的下游，当细胞试图克服 MAPK/ERK 通路的阻断时，它会导致 RAF-A 活性的反馈性增加。 | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
另一种MEK抑制剂曲美替尼与赛乐替尼类似，可以通过反馈机制间接增强RAF-A的活性，从而弥补MAPK/ERK通路的抑制作用。 | ||||||
Cobimetinib | 934660-93-2 | sc-507421 | 5 mg | $270.00 | ||
Cobimetinib是一种MEK抑制剂，可间接激活RAF-A。由于细胞试图维持MAPK/ERK通路信号，MEK的抑制会导致反馈循环，从而上调RAF-A的活性。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Sunitinib主要是一种受体酪氨酸激酶抑制剂，可间接增强RAF-A的活性。它对多种激酶的抑制会导致细胞产生补偿性反应，从而激活RAF-A。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059是一种MEK抑制剂，可间接导致RAF-A活性增加。这是由于 MAPK/ERK 通路中的反馈机制旨在补偿减少的通路信号。 | ||||||