raf-A Ativadores
Os activadores raf-A comuns incluem, entre outros, o sorafenib CAS 284461-73-0, o vemurafenib CAS 918504-65-1, o dabrafenib CAS 1195765-45-7, o cloridrato de erlotinib CAS 183319-69-9 e o lapatinib CAS 231277-92-2.
Os activadores do RAF-A englobam uma gama de compostos químicos que aumentam indiretamente a atividade funcional do RAF-A através da modulação de várias vias de sinalização, em especial a via MAPK/ERK. O sorafenib, o Vemurafenib, o Dabrafenib e o GDC-0879 são inibidores da quinase que visam principalmente as quinases BRAF. A sua ação inibidora sobre o BRAF, especialmente no contexto de formas mutantes como o BRAF V600E, leva a um aumento compensatório da atividade do RAF-A para manter a homeostase da sinalização. Isto é crucial, uma vez que a RAF-A desempenha um papel significativo na proliferação celular e nas vias de sobrevivência. Do mesmo modo, o LY3009120 e o PLX8394, embora sejam inibidores pan-RAF e BRAF, respetivamente, conduzem paradoxalmente à ativação da RAF-A em contextos celulares específicos em que a sinalização RAF/MEK/ERK está desregulada. Esta ativação paradoxal ilustra os intrincados mecanismos de regulação que as células utilizam para equilibrar as redes de sinalização.
Para além dos inibidores da BRAF, os inibidores da MEK, como o trametinib, o cobimetinib, o selumetinib (AZD6244), o U0126 e o PD 0325901, contribuem significativamente para a ativação da RAF-A. Estes compostos têm como alvo a MEK1/2, levando a uma redução da sinalização ERK a jusante das cinases RAF. Como resultado, inicia-se um ciclo de feedback, resultando na regulação positiva ou na ativação reforçada de RAF-A. Este mecanismo compensatório é um mecanismo adaptativo. Este mecanismo de compensação é uma resposta adaptativa da célula para manter a via de sinalização essencial.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
O sorafenib tem como alvo várias cinases, incluindo as cinases RAF. Ao inibir outras cinases, o sorafenib conduz a um aumento compensatório da sinalização RAF-A como mecanismo de feedback. Isto aumenta a ativação da via MAPK/ERK mediada pelo RAF-A. | ||||||
Vemurafenib | 918504-65-1 | sc-364643 sc-364643A | 10 mg 50 mg | $115.00 $415.00 | 11 | |
O Vemurafenib, concebido para inibir as mutações BRAF V600E, pode paradoxalmente ativar o RAF-A em células com BRAF de tipo selvagem. Isto ocorre através da transactivação do RAF-A, aumentando a sua atividade cinase e a sinalização a jusante. | ||||||
Dabrafenib | 1195765-45-7 | sc-364477 sc-364477A sc-364477B sc-364477C sc-364477D | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 10 g | $138.00 $255.00 $273.00 $403.00 $12240.00 | 6 | |
O dabrafenib, um inibidor do BRAF, pode levar à ativação do RAF-A em células com BRAF de tipo selvagem. Induz a dimerização e ativação do RAF-A, promovendo a sinalização MAPK/ERK. | ||||||
Erlotinib Hydrochloride | 183319-69-9 | sc-202154 sc-202154A | 10 mg 25 mg | $74.00 $119.00 | 33 | |
O erlotinib, um inibidor do EGFR, pode ativar indiretamente o RAF-A através de um ciclo de feedback. A inibição do EGFR leva a alterações de sinalização compensatórias que aumentam a atividade do RAF-A como parte da via MAPK/ERK. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
O lapatinib, um inibidor duplo do EGFR e do HER2, pode levar indiretamente à ativação do RAF-A. Ao inibir as tirosina-quinases a montante, provoca alterações compensatórias que aumentam o papel do RAF-A na sinalização celular. | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
O selumetinib é um inibidor da MEK. Ao inibir a jusante da RAF-A, pode levar a um aumento de feedback na atividade da RAF-A à medida que a célula tenta ultrapassar o bloqueio da via MAPK/ERK. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
O trametinib, outro inibidor da MEK, à semelhança do selumetinib, pode aumentar indiretamente a atividade da RAF-A através de mecanismos de feedback que tentam compensar a inibição da via MAPK/ERK. | ||||||
Cobimetinib | 934660-93-2 | sc-507421 | 5 mg | $270.00 | ||
O cobimetinib, um inibidor da MEK, pode ativar indiretamente a RAF-A. A inibição da MEK leva a ciclos de feedback que aumentam a atividade da RAF-A, uma vez que a célula tenta manter a sinalização da via MAPK/ERK. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
O sunitinib, principalmente um inibidor da tirosina quinase do recetor, pode aumentar indiretamente a atividade do RAF-A. A sua inibição de várias quinases leva a um ciclo de feedback que aumenta a atividade do RAF-A. A sua inibição de múltiplas cinases pode resultar em respostas celulares compensatórias que activam o RAF-A. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059, um inibidor da MEK, pode levar indiretamente a um aumento da atividade da RAF-A. Isto deve-se a mecanismos de feedback no âmbito da via MAPK/ERK destinados a compensar a redução da sinalização da via. Isto deve-se a mecanismos de feedback na via MAPK/ERK destinados a compensar a redução da sinalização da via. | ||||||