R-Ras Inhibitoren
Gängige R-Ras Inhibitors sind unter underem Farnesyl thiosalicylic acid CAS 162520-00-5, NSC 23766 CAS 733767-34-5, 2-(Benzoylcarbamothioylamino)-5,5-dimethyl-4,7-dihydrothieno[2,3-c]pyran-3-carboxylic Acid CAS 314042-01-8, Manumycin A CAS 52665-74-4 und FTI-277 trifluoroacetate salt CAS 170006-73-2 (free base).
R-Ras, ein Mitglied der Ras-Superfamilie der kleinen GTPasen, spielt eine entscheidende Rolle bei der Regulierung verschiedener zellulärer Prozesse, darunter Zelladhäsion, Migration und Differenzierung. Im Gegensatz zu den prototypischen Ras-Proteinen (H-Ras, K-Ras und N-Ras) weist R-Ras unterschiedliche Funktionen und Signalwege auf. R-Ras ist hauptsächlich an der Plasmamembran lokalisiert, wo es mit mehreren Effektorproteinen interagiert, um nachgeschaltete Signalkaskaden zu modulieren. Eine der Schlüsselfunktionen von R-Ras ist seine Beteiligung an der Integrin-vermittelten Zelladhäsion und -migration, wo es den Aktivierungszustand von Integrinen reguliert und die Zellanhaftung an die extrazelluläre Matrix fördert. Darüber hinaus ist R-Ras an Signalwegen beteiligt, die die Dynamik des Zytoskeletts regulieren und damit die Morphologie und Motilität der Zellen beeinflussen.
Die Hemmung der R-Ras-Aktivität stellt eine potenzielle Strategie zur Modulation zellulärer Prozesse und Signalwege dar, die von dieser kleinen GTPase reguliert werden. Es wurden verschiedene Hemmungsmechanismen vorgeschlagen, darunter die Entwicklung von niedermolekularen Inhibitoren, die auf die Nukleotid-Bindungstasche von R-Ras abzielen und dadurch seine Aktivierung durch Guanin-Nukleotid-Austauschfaktoren (GEFs) verhindern. Darüber hinaus kann eine Beeinträchtigung der Lokalisierung von R-Ras oder der posttranslationalen Modifikationen, die für seine Aktivierung wichtig sind, seine Fähigkeit beeinträchtigen, mit nachgeschalteten Effektoren zu interagieren und Signalkaskaden zu propagieren. Darüber hinaus kann die Störung von Protein-Protein-Wechselwirkungen, die an R-Ras-Signalkomplexen beteiligt sind, auch seine Aktivität und nachgeschaltete Signalereignisse abschwächen. Das Verständnis der Mechanismen der R-Ras-Hemmung bietet Einblicke in potenzielle Strategien zur Modulation zellulärer Prozesse und Wege, die von dieser kleinen GTPase beeinflusst werden.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Farnesyl thiosalicylic acid | 162520-00-5 | sc-205322 sc-205322A | 1 mg 5 mg | $60.00 $80.00 | 15 | |
Diese Verbindung, auch Salirasib genannt, ist ein kleines Molekül, das R-Ras direkt hemmt, indem es dessen Membranassoziation verhindert. Es unterbricht die Lipidmodifikation, die für die Lokalisierung von R-Ras an der Plasmamembran erforderlich ist, und hemmt folglich nachgeschaltete Signalwege. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
NSC23766 ist ein selektiver Inhibitor des R-Ras-verwandten Proteins Rac1. Durch die gezielte Beeinflussung von Rac1 hemmt NSC23766 indirekt die R-Ras-Signalübertragung, da Rac1 ein nachgeschalteter Effektor von R-Ras ist. Diese Verbindung unterbricht die durch Rac1 vermittelten zellulären Prozesse und beeinflusst die Modulation der durch R-Ras regulierten Signalwege. | ||||||
2-(Benzoylcarbamothioylamino)-5,5-dimethyl-4,7-dihydrothieno[2,3-c]pyran-3-carboxylic Acid | 314042-01-8 | sc-503400 | 10 mg | $300.00 | ||
CID-1067700 ist ein niedermolekularer Inhibitor, der die R-Ras-Aktivität indirekt moduliert. Er stört die Expression des R-Ras-verwandten Proteins R-Ras3 und stört so das komplizierte Gleichgewicht zwischen den R-Ras-Isoformen. | ||||||
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | $215.00 $622.00 | 5 | |
Manumycin A ist eine natürliche Verbindung, die R-Ras hemmt, indem sie dessen Prenylierung stört, die für eine ordnungsgemäße Membranassoziation unerlässlich ist. Diese Störung verhindert, dass sich R-Ras an der Plasmamembran lokalisiert, wodurch nachgeschaltete Signalwege gehemmt werden. | ||||||
Sulindac | 38194-50-2 | sc-202823 sc-202823A sc-202823B | 1 g 5 g 10 g | $31.00 $84.00 $147.00 | 3 | |
Sulindac ist ein nichtsteroidales entzündungshemmendes Medikament, das indirekt die R-Ras-Aktivität moduliert. Es hemmt die Expression von R-Ras-verwandten Proteinen und stört so das komplizierte Gleichgewicht zwischen den R-Ras-Isoformen. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
Propranolol ist ein nicht selektiver Beta-adrenerger Rezeptorantagonist, der indirekt die R-Ras-Aktivität moduliert. Es unterbricht nachgeschaltete Signalwege, indem es die durch Beta-adrenerge Rezeptoren vermittelten Prozesse beeinflusst, die mit R-Ras-regulierten Signalwegen verbunden sind. | ||||||
BMS-536924 | 468740-43-4 | sc-507397 | 5 mg | $285.00 | ||
BMS-536924 ist ein dualer Kinase-Inhibitor, der R-Ras indirekt hemmt, indem er nachgeschaltete Signalwege unterbricht. Es zielt auf mehrere Kinasen ab, die an R-Ras-vermittelten Signalwegen beteiligt sind, was zur Hemmung von R-Ras-regulierten Prozessen führt. | ||||||