Puratrophin 1 アクチベーター

一般的なピュラトロフィン1活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8などが挙げられるが、これらに限定されない。

フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激してcAMPレベルを上昇させ、その結果、PTRH1活性を上昇させる可能性のある多数のシグナル伝達カスケードの主要なプレーヤーであるプロテインキナーゼAを活性化することができる。他の活性化剤は、カルシウムレベルを上昇させ、カルシウム依存性キナーゼとその関連経路に影響を与えうるイオノマイシンのように、細胞内イオン濃度を変化させることによって働く。PMAはDAGアナログとして作用し、PTRH1の活性化につながるリン酸化過程に関与するプロテインキナーゼCに関与する。同様に、LY294002はPI3K/AKTシグナル伝達を阻害し、PD98059はMAPK/ERK経路を阻害し、どちらもPTRH1活性をアップレギュレートしうる代償的な細胞応答につながる。

ラパマイシンは、mTORを阻害することにより、タンパク質の合成と分解に影響を与え、PTRH1の発現レベルに影響を与える可能性がある。SB 216763はGSK-3基質のリン酸化を阻害し、これがPTRH1活性の上昇につながる可能性がある。5-アザシチジンやトリコスタチンAのような薬剤は、それぞれDNAメチルトランスフェラーゼやヒストン脱アセチル化酵素を阻害することで遺伝子発現を調節し、PTRH1の発現亢進につながる可能性がある。エピガロカテキンガレートやレスベラトロールなどのポリフェノールは、様々な細胞標的や経路と相互作用し、PTRH1の活性を調節する。1-ヒドロキシピリジン-2-チオン亜鉛塩は、PTRH1と相互作用しうる多くの酵素にとって必須である。