Date published: 2025-11-1

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pUb-R阻害剤

一般的なpUb-R阻害剤としては、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2、SB 203580 CAS 152121-47-6、ラパマイシンCAS 53123-88-9が挙げられるが、これらに限定されない。

pUb-R阻害剤とは、ユビキチン・プロテアソーム系(UPS)を標的とし、これを調節するように設計された化合物の一群を指す。UPSは、タンパク質の分解を担う重要な細胞内経路である。このプロセスは、シグナル伝達、細胞周期の進行、細胞ストレスへの応答など、様々な細胞機能に関与するタンパク質のターンオーバーを制御することにより、細胞の恒常性を維持するために不可欠である。pUb-R阻害剤は、主にポリユビキチン鎖の認識やプロセシングを阻害することにより、ユビキチン-プロテアソーム経路を阻害するように設計されている。これらの阻害剤は、基質タンパク質からのユビキチン部分の付加や除去に関与する脱ユビキチン化酵素(DUB)やユビキチンリガーゼのようなUPSの主要な構成要素を標的とすることが多い。これらの酵素活性を調節することで、pUb-R阻害剤は細胞内の特定のタンパク質の安定性と代謝に影響を与えることができる。

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