PSR Ativadores

Os activadores comuns da PSR incluem, entre outros, o cloreto de sanguinarina CAS 5578-73-4, o óxido de arsénio(III) CAS 1327-53-3, o ácido betulínico CAS 472-15-1, a piperlongumina CAS 20069-09-4 e a withaferina A CAS 5119-48-2.

No domínio da homeostase celular, o recetor de fosfatidilserina (PSR) desempenha um papel crucial na identificação e facilitação da eliminação de células apoptóticas. A ativação do PSR está intrinsecamente ligada à presença de células apoptóticas; assim, os compostos que induzem a apoptose aumentam indiretamente o número de alvos para o PSR, levando à sua ativação teórica. Substâncias químicas como a Sanguinarina e a Piperlongumina aumentam as espécies reactivas de oxigénio intracelular, desencadeando vias de morte celular e reforçando a fagocitose mediada pela PSR através do aumento do sinal "come-me" por exposição à fosfatidilserina. Do mesmo modo, o trióxido de arsénio e a withaferina A podem promover a apoptose em determinadas linhas celulares, o que pode levar a um aumento da atividade dos PSR devido a uma maior disponibilidade de células apoptóticas.

O ácido betulínico, o ácido ursólico e a capsaicina são exemplos adicionais que induzem a apoptose através de vários mecanismos intracelulares, incluindo a via mitocondrial e os danos no ADN, levando à ativação da PSR. O paclitaxel, através da sua ação sobre os microtúbulos, e a tapsigargina, através da desregulação do cálcio, também resultam em apoptose, aumentando subsequentemente os substratos para a ativação da PSR. A inibição da topoisomerase I do ADN pela camptotecina, a indução apoptótica multiobjectivo pela curcumina e os efeitos pró-apoptóticos do resveratrol em linhas celulares específicas contribuem para uma maior ativação da PSR. Estes compostos, ao amplificarem o processo apoptótico, poderiam servir como activadores indirectos da PSR, reforçando a sua função crítica na manutenção do equilíbrio celular. A exploração de tais activadores indirectos baseia-se no intrincado equilíbrio entre a morte e a eliminação das células, em que a PSR serve de sentinela para a sinalização fagocítica.