PSMD11阻害剤は、プロテアソームを阻害する化合物から構成されている。プロテアソームは複雑なタンパク質分解装置であり、PSMD11はその中で重要な制御的役割を担っている。プロテアソームはユビキチン化されたタンパク質を分解する役割を担っており、細胞周期、アポトーシス、DNA修復を含む様々な細胞プロセスを制御している。プロテアソームの阻害は、タンパク質分解を制御するPSMD11の能力を阻害することにより、間接的にPSMD11の機能に影響を与える可能性がある。
ペプチドアルデヒド(MG-132など)、ボロン酸誘導体(ボルテゾミブ、イキサゾミブ、デランゾミブなど)、エポキシケトン(カーフィルゾミブ、オプロゾミブなど)、β-ラクトン(マリゾミブ、ラクタシスチン、サリノスポラミドAなど)、ステロイドラクトン(ウィザフェリンAなど)などのこのクラスの阻害剤は、プロテアソームの触媒部位に結合し、その活性を阻害する。この結合により、プロテアソームはタンパク質を分解するという機能を果たせなくなる。その結果、ユビキチン化タンパク質を認識し、アンフォールディングするというPSMD11の正常な機能が損なわれ、タンパク質は分解のために20Sコア粒子に移行できなくなる。阻害剤は、ボロン酸誘導体のような合成品もあれば、エポキソマイシンやサリノスポラミドAのような天然物もあり、その構造や起源は様々である。プロテアソームの活性部位と相互作用し、ユビキチン化タンパク質の蓄積を引き起こし、タンパク質のターンオーバーが阻害されることにより、細胞内に影響のカスケードが生じるという共通点がある。これらの阻害剤は、細胞におけるプロテアソームの役割や、PSMD11を含むプロテアソーム制御成分の特異的機能を研究する上で極めて重要である
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
プロテアソームを阻害するペプチドアルデヒドで、間接的にPSMD11の機能に影響を与える。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
26Sプロテアソームを阻害するボロン酸誘導体で、間接的にPSMD11の活性に影響を与える。 | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
プロテアソームを不可逆的に阻害するエポキシケトンで、PSMD11が介在するプロセスを間接的に阻害する。 | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
ボロン酸誘導体で、プロテアソームを阻害し、間接的にPSMD11の機能に影響を与える。 | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
エポキシケトンベースのプロテアソーム阻害剤で、間接的にPSMD11の役割に影響を与える。 | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
プロテアソームを選択的に阻害し、間接的にPSMD11の活性に影響を与える天然物。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
プロテアソームを阻害するβ-ラクトンで、間接的にPSMD11の機能に影響を与える。 | ||||||
UCH-L1 Inhibitor 抑制剤 | 668467-91-2 | sc-356182 | 10 mg | $200.00 | 1 | |
ボロン酸誘導体で、プロテアソームを阻害し、間接的にPSMD11の活性に影響を与える。 | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
ステロイド系ラクトンで、プロテアソーム活性を阻害し、間接的にPSMD11の機能に影響を与える。 |